拉帕替尼靶向药，甲苯磺酸尼拉帕利胶囊是靶向药吗

　　BRCA1 / 2基因突变占所有乳腺癌的5%~10%，而目前PARP抑制剂是针对BRCA基因突变的有效药物。研究表明，他拉唑帕尼Talzenna不仅能够抑制PARP酶起作用，使肿瘤细胞缺乏修复途径死亡外，还可以将PARP酶固定在DNA损伤点，拥有双重作用机理使得该药成为治疗BRCA突变乳腺癌的一大“王牌”。

　　药品名：Talazoparib

　　商品名：Talzenna

　　中文名：他拉唑帕尼

　　他拉唑帕尼Talzenna(Talazoparib)是一种聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂。临床前研究表明，他拉唑帕尼Talzenna高度有效，具有双重作用机制，可以通过阻断PARP酶活性以及将PARP捕获在DNA损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。目前，他拉唑帕尼Talzenna正被评估用于gBRCAm乳腺癌及早期TNBC以及DNA损伤修复(DDR)缺陷的其他类型癌症。

　　关于他拉唑帕尼Talzenna的III期临床研究EMBRACA(NCT01945775)在431例gBRCAm、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者中开展，评估了他拉唑帕尼Talzenna相对于医生选择的标准单药化疗方案(初始化疗[PCT]：卡培他滨，艾日布林，吉西他滨或长春瑞滨)的疗效和安全性。

　　研究中，患者以2:1的比例随机分配接受他拉唑帕尼Talzenna(每日一次1.0mg)或PCT.所有患者均存在已知有害或疑似有害gBRCA突变，并且已接受不超过3种细胞毒性化疗方案治疗局部晚期或转移性疾病，同时在新辅助、辅助、和/或转移性疾病治疗中已接受了一种蒽环素药物和/或紫杉烷的治疗(除非禁忌)。主要终点是由盲法独立中央评审根据实体瘤反应评价标准RECIST 1.1评估的无进展生存期(PFS)。

　　试验结果表明，接受他拉唑帕尼Talzenna治疗的患者与接受化疗的患者相比，无进展生存期(PFS)显著延长，他拉唑帕尼Talzenna组中位PFS为8.6个月，化疗组中位PFS为5.6个月(HR 0.54, 95% CI: 0.41, 0.71; p<0.0001)。这表示他拉唑帕尼Talzenna将疾病进展风险降低了46%。而且，他拉唑帕尼Talzenna组的客观缓解率为62.6%，是化疗组(27.2%)的两倍以上(p<0.0001)。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 他拉唑帕尼