达尔替尼(Balversa)是一种治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌患者的新疗法？

2021年ESMO会议上，Morgans AK等在美国开展的回顾性观察性研究描述了适合顺铂治疗和不适合顺铂治疗的晚期尿路上皮癌患者的一线治疗和随后的二线治疗模式。结果显示：约四分之三的患者在诊断晚期尿路上皮癌后接受全身治疗；然而，约四分之一患者未接受任何一线治疗，三分之二患者未接受二线治疗。此研究表明晚期尿路上皮癌持续存在高度未满足的临床需求。

　　FGFR靶向治疗给晚期尿路上皮癌患者提供了更多治疗选择，进一步满足临床需求。作为首款获批的FGFR选择性抑制剂，厄达替尼可以结合FGFR 1~4（与FGFR 1~4 结合IC50 范围1.2-5.7 nmol/L），是一种口服泛FGFR1~4亚型抑制剂。厄达替尼在FGFR基因改变的肿瘤细胞模型中体现出强效的抗肿瘤活性，因此被筛选用于临床药物的开发。

　　基于一项II期临床BLC2001研究的数据，2019年3月， 厄达替尼获得美国FDA突破性疗法认定，并于4月获得优先审评资格，用于患有局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC）成年患者的治疗，患者应满足：1.存在FGFR3或FGFR2易感型基因改变，2.既往接受过至少一线含铂化疗且化疗期间或之后出现疾病进展，包括在接受含铂新辅助化疗或辅助化疗后12个月内出现疾病进展。厄达替尼作为全球首个获得FDA批准的尿路上皮癌靶向治疗药物，为局部晚期或转移性尿路上皮癌患者提供了全新的治疗方案，也标志着尿路上皮癌的治疗进入生物标志物指导下的“精准治疗”新时代。

　　2021年最新版本的国内外指南均将厄达替尼纳入晚期尿路上皮癌二线或后续治疗推荐。对于存在FGFR3或FGFR2易感型基因改变的患者，美国国家综合癌症网络（NCCN）临床指南推荐厄达替尼作为晚期膀胱尿路上皮癌经含铂化疗后二线优选治疗方案；欧洲泌尿外科学会（EAU）建议评估FGFR2/3基因改变，并将厄达替尼推荐为转移性尿路上皮癌二线或后续治疗方案；中国临床肿瘤学会（CSCO）尿路上皮癌诊疗指南也明确将厄达替尼作为转移性膀胱尿路上皮癌的二线治疗策略。CSCO指南指出，“随着FGFR突变抑制剂的问世，晚期尿路上皮癌的靶向治疗也获得突破，目前晚期尿路上皮癌的二线治疗呈现百花齐放的局面”。

　　晚期尿路上皮癌患者治疗选择有限，治疗效果不佳，免疫治疗效果也有限，亟需研究更好的治疗方案，FGFR抑制剂厄达替尼的出现和获批，为该类患者带来新的曙光。对晚期尿路上皮癌进行精准分型，寻求最佳治疗方案，不仅可以延长患者生存时间、提高生活质量，也可以减少患者在经济、生理和心理方面的负担。FGFR基因改变在尿路上皮癌中存在最为广泛，具有致癌性，是尿路上皮癌靶向治疗的关键靶点。作为全球首款获批的尿路上皮癌靶向治疗药物，厄达替尼为局部晚期或转移性尿路上皮癌患者提供了全新治疗方案。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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