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沙芬酰胺是高度选择性、可逆的第三代B型单胺氧化酶抑制剂(司来吉兰是第一代,雷沙吉兰是第二代),可提高纹状体内细胞外多巴胺的水平。而不同于已经上市的司来吉兰和雷沙吉兰,沙芬酰胺还具有抑制神经递质谷氨酸释放的作用。
说沙芬酰胺是“新药”,其实它也没有那么“新”。2015年,欧洲已经批准沙芬酰胺用于治疗中晚期帕金森病;2017年3月21日,美国FDA批准沙芬酰胺作为附加治疗药物,用于治疗正在服用左旋多巴/卡比多巴且出现"OFF"状态的帕金森患者。
我们都知道,左旋多巴是目前治疗帕金森最有效也是应用最广泛的药物,在患者群体中的服药比例高达75%。但随着病情的发展,左旋多巴的疗效持续时间(ON-Time)会逐渐缩短,出现所谓的“疗效减退”(wearing-off)现象。这个时候,我们就需要将左旋多巴与其他具有不同作用机制的药物联合用药。
沙芬酰胺作为一种新型选择性MAO-B抑制剂,能有效减少已分泌多巴胺的降解,帮助维持大脑中的多巴胺浓度。此外,沙芬酰胺还能阻断神经元上电压依赖性钠离子通道,进而抑制谷氨酸的释放。因此,沙芬酰胺是一款同时具有多巴胺能机制和非多巴胺能机制的新帕金森病治疗药物。
多个全球性临床研究表明,沙芬酰胺联合左旋多巴治疗中晚期帕金森病,能有效ON-Time时间,明显减少wearing-off时间,并改善运动机能。
沙芬酰胺(safinamide)由意大利制药公司Newron和赞邦(Zambon)共同研发。于2015年2月在欧洲获得批准上市,2017年3月21日,美国FDA批准沙芬酰胺作为附加治疗药物,商品名Xadago,用于治疗正在服用左旋多巴/卡比多巴且出现“关闭”状态的帕金森(PD)患者,作为第3代MAO-B抑制剂,沙芬酰胺对MAO-B的抑制作用选择性比司来吉兰或雷沙吉兰强而且可逆,因此副作用更小[1],也是近十几年来首个被批准的抗PD新药。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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