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索拉菲尼(SORAFENIB)是一种口服的新颖靶向治疗药物,能抑制RAF-1、B-RAF的丝氨酸/苏氨酸激酶活性,以及VGFR-2、VEGF-3、PDGF-β、KIT、FLT-3多种受体的酪氨酸激酶活性。索拉菲尼(SORAFENIB)具有双重的抗肿瘤作用:既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖,还可通过作用于VEGFR,抑制新生血管的形成和切断肿瘤细胞的营养供应而达到遏制肿瘤生长的目的。
索拉菲尼(SORAFENIB)在临床前动物试验中显示了广泛的抗肿瘤活性。在美国和欧洲进行的治疗晚期肾癌的III期随机临床研究中,903例接受过一次系统治疗(生物免疫或化疗)失败的晚期肾癌病人随机分为两组,一组接受索拉菲尼,另一组接受安慰剂治疗。中期分析时已发生222例死亡事件,结果表明两组的客观有效率分别为10%和2%,另分别有74%和53%的病人肿瘤保持稳定。索拉菲尼组的无进展生存期较安慰剂组延长一倍(5.8vs2.8个月,风险比为0.51),且索拉菲尼较安慰剂治疗显著改善了病人的生活质量。Sorafinib组的生存期较安慰剂组长,风险比为0.72,但这一差异尚未达到统计学意义,由于这只是中期分析的结果,因此需到试验最终分析时才能对生存期作最后的比较。
索拉菲尼(SORAFENIB)治疗的耐受性良好,主要的不良反应为可控制的腹泻、皮疹、疲乏、手足综合征、高血压、脱发、恶心/呕吐和食欲不振。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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