吉非替尼片适应症的用法用量及用法

【药名】

吉非替尼片

【适应症】

本品为单药，适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞癌（EGFR）和局部晚期或转移性非小细胞癌（EGFR）患者的一线治疗。过去接受过化疗的癌 ()。有关详细信息，请参阅说明。

【剂量】

推荐剂量为每天一次（1 片），空腹或随餐服用。不建议儿童或青少年使用，该患者组的安全性和有效性尚未研究。如果吞咽困难，可以将片剂分散在半杯饮用水（非碳酸饮料）中，不得使用其他液体。将药片放入水中，不要压碎，搅拌至完全分散（约10分钟），立即饮用。用半杯水冲洗杯子并饮用。药液也可以通过鼻胃管给药。

以下情况无需调整剂量：年龄、体重、性别、种族、肾功能、肝转移引起的中重度肝损害。

剂量调整：当患者出现难以忍受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期停药（最多14天）解决，然后恢复每日的剂量。

【原料】

本品主要成分：吉非替尼？化学名称：N-（3-氯-4-氟苯基）-7-甲氧基-6-（3-吗啉丙氧基）喹唑啉-4-胺分子式： 分子量：446.90

【特性】

棕色，圆形，薄膜衣片；250 印在一侧。

【不良反应】

最常见（发生率超过20%）的药物不良反应为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，一般在服药后第一个月内可见，通常是可逆的。大约 8% 的患者有严重的药物不良反应（CTC 标准 3 或 4 级）。只有 1% 的患者因不良反应停止治疗。

各身体系统不良事件按发生频率降序排列（较常见：≥()10%；常见：≥()1%），可能的不良事件总结如下：

消化系统：腹泻更常见，主要是轻度（CTC1 水平），很少有中度（CTC2 水平）和严重的脱水腹泻（CTC3 水平）。

常见恶心，主要是轻度（CTC1 级）；呕吐，主要是轻度或中度（CTC1 或 2）；厌食，轻度或中度（CTC1 或 2）；口腔粘膜炎，大多是轻微的（CTC 级别 1）；继发于腹泻、恶心、呕吐或厌食的脱水口腔溃疡。

胰腺炎很少见。

【忌讳】

已知对活性物质或产品的任何赋形剂有严重超敏反应的人。

【预防措施】

在接受吉非替尼治疗的患者中，偶尔会发生急性间质性肺病，部分患者可能会因此死亡（参见可能的不良反应部分）。先天性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物性肺炎患者在发生这种情况时死亡率增加。如果患者出现气短、咳嗽、发热等呼吸道症状加重，应中断治疗，及时查明原因。当确诊为间质性肺病时，应停用吉非替尼，并对患者进行相应治疗。已观察到无症状的肝转氨酶升高（参见“可能的不良反应”部分）。因此，建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻度至中度升高的患者可慎用。如果肝损害严重，应考虑停药。活性物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此，与诱导剂（如苯妥英、卡马西平、利福平、巴比妥类或'）联合使用会降低疗效（参见'药物相互作用'部分）。一些服用华法林的患者报告了国际正常值 (INR) 升高和/或出血事件（参见“可能的不良反应”部分）。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或 INR 的变化。活性物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此，与诱导剂（如苯妥英、卡马西平、利福平、巴比妥类或'）联合使用会降低疗效（参见'药物相互作用'部分）。一些服用华法林的患者报告了国际正常值 (INR) 升高和/或出血事件（参见“可能的不良反应”部分）。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或 INR 的变化。活性物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此，与诱导剂（如苯妥英、卡马西平、利福平、巴比妥类或'）联合使用会降低疗效（参见'药物相互作用'部分）。一些服用华法林的患者报告了国际正常值 (INR) 升高和/或出血事件（参见“可能的不良反应”部分）。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或 INR 的变化。一些服用华法林的患者报告了国际正常值 (INR) 升高和/或出血事件（参见“可能的不良反应”部分）。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或 INR 的变化。一些服用华法林的患者报告了国际正常值 (INR) 升高和/或出血事件（参见“可能的不良反应”部分）。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或 INR 的变化。

【药物相互作用】

体外实验证实吉非替尼被代谢。在健康志愿者中，当吉非替尼与利福平（一种已知的强诱导剂）同时给药时，健康志愿者中吉非替尼的平均 AUC 降低了 83%（参见“警告和预防”部分） 80% 的吉非替尼。由于药物不良反应与剂量和作用持续时间有关，因此该结果可能具有临床意义。与可导致胃 PH 持续升高≥5 的药物合用可使吉非替尼的平均 AUC 降低 47%（参见‘警告和预防’和‘药代动力学特性’部分）

【药理作用】

非临床（体外）研究数据表明，吉非替尼有抑制心脏动作电位（如QT间期）复极过程的可能性。然而，从临床研究和上市后监测中获得的安全性数据并未表明吉非替尼对心脏有任何不良影响。致癌性、致畸性和生殖毒性 尚未进行吉非替尼的致癌性研究。在基因突变分析（细菌和体外哺乳动物细胞）和裂解试验（体外哺乳动物细胞和体内大鼠微核试验）中，（吉非替尼未显示基因毒性作用）在交配前 4 周至妊娠 7 天期间给予吉非替尼 20 毫克/公斤/天（0.基于体表面积的临床剂量的 7 倍）可影响雌性小鼠的排卵，导致黄体质量减少。在器官形成期，给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼。在大鼠中，成骨不全的发生率增加，在兔中观察到胎儿体重减轻。在大鼠中未观察到畸形，仅在产生严重母体毒性的剂量下才在兔中观察到畸形。当给哺乳期大鼠口服 5 mg/kg 吉非替尼（根据体表面积为临床剂量的 2 倍）时，吉非替尼和一些代谢物广泛分泌到乳汁中。在妊娠和分娩期间，吉非替尼20mg/kg/天的剂量（按体表面积计算为0.临床剂量的7倍）可降低幼鼠的存活率。可以产生母体毒性剂量，给予。在大鼠中，成骨不全的发生率增加，在兔中观察到胎儿体重减轻。在大鼠中未观察到畸形，仅在产生严重母体毒性的剂量下才在兔中观察到畸形。当给哺乳期大鼠口服 5 mg/kg 吉非替尼（根据体表面积为临床剂量的 2 倍）时，吉非替尼和一些代谢物广泛分泌到乳汁中。在妊娠和分娩期间，吉非替尼20mg/kg/天的剂量（按体表面积计算为0.临床剂量的7倍）可降低幼鼠的存活率。可以产生母体毒性剂量，给予。在大鼠中，成骨不全的发生率增加，在兔中观察到胎儿体重减轻。在大鼠中未观察到畸形，仅在产生严重母体毒性的剂量下才在兔中观察到畸形。当给哺乳期大鼠口服 5 mg/kg 吉非替尼（根据体表面积为临床剂量的 2 倍）时，吉非替尼和一些代谢物广泛分泌到乳汁中。在妊娠和分娩期间，吉非替尼20mg/kg/天的剂量（按体表面积计算为0.临床剂量的7倍）可降低幼鼠的存活率。仅在产生严重母体毒性的剂量下才在兔子中观察到畸形。当给哺乳期大鼠口服 5 mg/kg 吉非替尼（根据体表面积为临床剂量的 2 倍）时，吉非替尼和一些代谢物广泛分泌到乳汁中。在妊娠和分娩期间，吉非替尼20mg/kg/天的剂量（按体表面积计算为0.临床剂量的7倍）可降低幼鼠的存活率。仅在产生严重母体毒性的剂量下才在兔子中观察到畸形。当给哺乳期大鼠口服 5 mg/kg 吉非替尼（根据体表面积为临床剂量的 2 倍）时，吉非替尼和一些代谢物广泛分泌到乳汁中。在妊娠和分娩期间，吉非替尼20mg/kg/天的剂量（按体表面积计算为0.临床剂量的7倍）可降低幼鼠的存活率。

【贮存】

海豹。

【批准文号】

注册号码

【制造商】

英国

本页信息仅供参考，请以实际产品说明书为准。