塞尔帕替尼替代药，塞尔帕替尼(Selpercatinib)

赛尔帕替尼(LOXO-292、Selpercatinib塞尔帕替尼)是一种激酶抑制剂，其对RET酪氨酸激酶受体(RTK)的特异性高于其他RTK类。RET基因表达是许多癌症的标志，尽管目前已经有多种激酶抑制剂(卡博替尼，索拉非尼，舒尼替尼等)在RET基因突变驱动的癌症中显示出疗效，但这些药物通常缺乏特异性而且与大量毒性相关。Selpercatinib(LOXO-292)和pralsetinib(BLU-667)代表了第一代特异性RETRTK抑制剂，用于治疗RET基因突变驱动的癌症。

　　尽管目前尚在临床试验NCT04211337中对selpercatinib进行研究，但由于特定的RET驱动的癌症适应症，它已于2020年5月8日获得FDA的加速批准。目前其厂商LoxoOncology以商品名：赛尔帕替尼进行销售。

　　赛尔帕替尼适应症

　　赛尔帕替尼目前已经批准的适应症为晚期RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)和RET融合阳性甲状腺癌的患者。该药物的出现对存在RET基因融合的患者带来全新的希望。

　　赛尔帕替尼用法用量

　　赛尔帕替尼是一种高度选择性和有效的口服研究药物。目前在美国上市的赛尔帕替尼有40mg/80mg,2种胶囊。

　　对于转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者：

　　患者体重<50公斤：

　　120mgPO BID (每日2次口服)

　　患者体重≥50公斤：

　　160mgPO BID (每日2次口服)

　　继续直到疾病进展或不可接受的毒性

　　赛尔帕替尼为何热门？

　　它是第一代特异性RETRTK抑制剂，有效率高达85%，甚至对脑转移患者有效。根据I/ IILIBRETTO-001试验数据，在入组非小细胞肺癌队列有105例经重度治疗的RET融合患者以及34例未经治疗的RET融合患者的疗效数据。

　　重度治疗患者：这些患者全都接受过含铂双药化疗，多数接受过免疫治疗以及其他RET靶向药治疗，其中一半的患者至少使用过3种全身性抗肿瘤治疗方案。

　　在这项试验中，赛尔帕替尼总体客观缓解率(ORR)达到68%，疾病控制率达94%，药物的平均有效时长达到20.3个月，中位无进展生存期为18.4个月。同时这款药物对于脑转的效果也非常惊人，客观缓解率高达91%，在11例可测量的脑转移患者中，有10例患者响应，包括2例完全缓解(CR)和8例部分缓解(PR)。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 赛尔帕替尼