肾癌靶向药舒尼替尼，阿来替尼几代靶向药

时间：2022.08.31作者： 浏览次数：361

　　阿昔替尼（Axitinib）是美国辉瑞公司研制的一种小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用于进展期肾细胞癌的成人患者。作为第一个针对既往治疗失败的进展期肾细胞癌患者的靶向药物，阿昔替尼2012年通过美国食品药品局（FDA）批准作为治疗晚期肾癌的药物上市，在2015年，阿昔替尼（商品名称：英立达）获得中国国家食品药品监督管理局（CFDA）批准。

　　阿昔替尼的主要作用于降低血管内皮生长因子受体1-3，c-KIT和血小板衍生的生长因子受体的表达，所以能够抑制肿瘤血管生成。也有研究指出，阿昔替尼可以诱导癌细胞自噬。

　　阿昔替尼，用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分组，阿昔替尼PK多吉美。阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。而两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。

　　阿昔替尼组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合征、高血压、腹泻。

　　此外，后期研究发现，服用阿昔替尼3个月的时候，那些舒张压（血压里的下压，数字较小者）高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长。在阿昔替尼组，是20.7个月对比12.9个月——出现高血压，代表着药物多多少少发挥了某种作用，因此总生存期是更长的。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！