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奥拉帕利是一个聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(PARP)抑制剂,人体内的PARP酶与DNA转录、修复等密切相关,因此是肿瘤细胞维持正常功能的必要蛋白。奥拉帕利能够提高细胞毒作用从而提高抗肿瘤活性。尤其当患者存在BRCA基因突变的情况下,其原因在于BRCA和DNA损伤的同源重组修复有关,BRCA蛋白质缺陷则会使发生恶变的细胞非常依赖于PARP酶的作用。这给PARP抑制剂发挥作用提供了理论基础。
奥拉帕利可用于存在有害或疑似有害的胚系BRCA突变(gBRCAm)的,HER2(人表皮生长因子受体2)表达阴性的转移性乳腺癌。患者应该已接受过新辅助化疗、辅助化疗或转移状态下的化疗。对于激素受体阳性的乳腺癌患者应先接受内分泌治疗或被认为内分泌治疗无效或不适用的情况下使用奥拉帕利。选择有资质的相关基因检测产品确证BRCA基因突变的存在也是必要的。在FDA推荐的奥拉帕利使用要求中明确指出,不同的剂型间不可按照药量比对进行互换,因为每一种制剂的剂量和生物利用度都存在差异。
如奥拉帕利胶囊含量是50mg,使用时就不可以用三颗胶囊来代替一颗150mg的片剂(150mg),要严格按照胶囊的处方要求来设置服用剂量。通常的奥拉帕利片剂有两种含量剂型,一种是150mg,一种是100mg.FDA推荐患者可服用300毫克(150mg×2片)口服,一天两次。每天的总剂量为600mg.在饭前或饭后服用均可。除非疾病恶化或发生了不可耐受的毒副作用,患者应持续使用奥拉帕利治疗。若出现不良反应,应考虑剂量中断或减少剂量。如果病人不慎错过了一剂奥拉帕利片的服用,应指导病人尽量按时服用下一剂。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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