达克斯罗氟司特在特殊人群中的应用

时间：2022.09.01作者： 浏览次数：260

　　2011年3月1日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准罗氟司特Daliresp (Roflumilast)，既往名Daxas,用于治疗严重慢性阻塞性肺疾病(COPD)频繁发作(加重)或症状的恶化。COPD是一种严重的肺部疾病，可导致呼吸困难，主要症状包括气喘、慢性咳嗽、多痰等。1次发作持续时间可长达数周，可导致肺功能减退，并伴随严重焦虑症，甚至增加死亡风险。罗氟司特是一类治疗COPD的新药，属于4型磷酸二酯酶(PDE4)抑制剂。该药适用于患有重型COPD的患者治疗因支气管炎引起的咳嗽和多痰，但不适用于另一种COPD即原发性肺气肿。

　　妊娠致畸效应

　　对孕妇服用罗氟司特没有充分的研究。在小鼠、大鼠或兔子中，罗氟司特没有致畸作用。只有在潜在的益处证明对胎儿的潜在风险是合理的情况下，才可以在怀孕期间使用罗氟司特.在剂量分别相当于最大推荐人体剂量的大约16倍和49倍时，罗氟司特导致小鼠死产和幼仔存活率下降。在小鼠、大鼠和兔子中，分别以大约12倍、3倍和26倍剂量观察到对胚胎-胎儿发育没有治疗相关影响。当母鼠在妊娠期和哺乳期接受药物治疗时，罗氟司特对幼鼠的产后发育有不利影响。

　　分娩期间

　　分娩和分娩期间不应使用罗氟司特.目前还没有人体研究调查过罗氟司特对早产或足月分娩的影响；然而，动物研究表明，罗氟司特延缓了小鼠的分娩过程。

　　哺乳期

　　罗氟司特和/或其代谢物被排泄到哺乳期大鼠的乳汁中。罗氟司特和/或其代谢物可能会排泄到母乳中。目前还没有人类研究调查过罗氟司特对母乳喂养婴儿的影响，正在哺乳的女性不应使用罗氟司特.

　　儿童用药

　　慢性阻塞性肺病通常不会发生在儿童身上，罗氟司特在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

　　老年人用药

　　在8项对照临床试验中，4438名慢性阻塞性肺病受试者暴露于罗氟司特达12个月，其中2022名受试者> 65岁，471名受试者> 75岁。在这些受试者和年轻受试者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异，其他报道的临床经验也没有确定老年和年轻患者之间的反应差异，但是不能排除一些老年人的更大敏感性。根据罗氟司特的可用数据，不需要调整老年患者的剂量。

　　肝损伤

　　在分类为Child-Pugh A和B的轻度至中度肝损伤受试者中研究了14天每天一次给药罗氟司特250微克。与年龄、体重和性别匹配的健康受试者相比，罗氟司特和其氮氧化物的AUC在Child-Pugh A受试者中分别增加了51%和24%，在Child-Pugh B受试者中分别增加了92%和41%。尚未对肝损害患者进行罗氟司特500 mcg的研究。临床医生应考虑对轻度肝损害患者给予达利普的风险效益。不建议中度或重度肝损害患者使用。