CAPMATINIB不仅对治疗MET突变有效，而且对EGFR突变有抗性？

　　美国FDA授予口服MET靶向药卡马替尼（INC280）优先审批资格，Geometry mono-1研究显示卡马替尼单药治疗MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌，初治患者的客观缓解率达67.9%，而先前接受过化疗的患者客观缓解率也达40.6%，最常见不良反应为外周水肿、恶心和呕吐，多数是轻微的。

　　卡马替尼治疗MET突变疗效显著

　　MET外显子14跳跃突变在新确诊的晚期非小细胞肺癌中占3-4%，目前并无相应的靶向药获批上市。Geometry mono-1研究显示卡马替尼单药（剂量400mg每天两次口服）治疗MET外显子14跳跃突变，且EGFR\ALK均为野生型的晚期非小细胞肺癌，初治患者的客观缓解率达67.9%，中位无进展生存期达9.13个月，而先前接受过化疗的患者客观缓解率也高达40.6%，中位无进展生存期达5.42个月。

　　卡马替尼单药最常见（发生率>25%）的治疗相关不良反应包括周围水肿，恶心，呕吐，多数轻微。33.1%的患者出现3/4级严重不良反应，10.3%的患者因怀疑与卡马替尼治疗相关不良反应停药，与卡马替尼治疗相关的3/4级严重不良反应包括周围水肿，恶心，呕吐，疲劳和食欲下降。

　　卡马替尼还能对付EGFR靶向药耐药

　　MET基因扩增是导致EGFR靶向药耐药的重要原因，先前一项临床研究EGFR靶向药耐药而且MET基因扩增或MET蛋白过表达的患者，接受卡马替尼联合吉非替尼治疗，总体的客观缓解率为29%，研究中卡马替尼剂量为400mg每天两次口服，吉非替尼剂量为250mg每天一次口服。

　　研究显示MET基因高度扩增，即基因扩增组数≥6组（GCN≥6）的患者疗效最好，卡马替尼联合吉非替尼的客观缓解率达47%，中位无进展生存期为5.49个月。MET蛋白高表达患者，即MET免疫组化（IHC）检查结果3个+号的患者客观缓解率也较高，达32%。

　　卡马替尼联合吉非替尼耐受良好，最常见的不良反应（≥20%）有：恶心(28%), 外周水肿 (22%), 食欲下降 (21%), 和皮疹(20%)。29%的患者出现3/4级的不良反应，主要包括淀粉酶和脂肪酶水平的升高。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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