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脑转移是乳癌患者必须面对的问题。因此每一种新药，对于颅内病灶的有效率也是我们衡量药物的重点。奈拉替尼（Neratinib）是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可作用于HER1/HER2/HER4三个靶点。通过阻止泛HER家族（HER1，HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。汇总奈拉替尼在3个临床研究中脑转移患者数据的评估显示，奈拉替尼联合卡培他滨的颅内有效率最高可达48.6%。
TBCRC022研究纳入了her2阳性、进展的、具有可测性脑转移的晚期乳腺癌患者（92%接受过脑转移灶的手术或放疗）。所有患者接受奈拉替尼240毫克+卡培他滨每天两次750 mg / m2 14天，休息7天的治疗。按患者是否使用过拉帕替尼，分为拉帕替尼未治疗组（简称3A组）及拉帕替尼治疗组（简称3B组）。
结果显示：49例患者入组，3A组(37例)和3B组(12例)。在未使用过拉帕替尼的3A组，脑转移灶的有效率ORR =49% (95% CI, 32% ~ 66%)，在使用过拉帕替尼的3B组脑转移灶的有效率ORR = 33%(95% CI,10%至65%)。3A组和3B组中位无进展生存期分别为5.5个月和3.1个月;中位数生存时间分别为13.3个月和15.1个月。腹泻是最常见的3级毒性（3A和3B组29%）。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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