维奈托克适应症，venetoclax维奈托克什么药

　　目前维奈托克已在全球50多个国家/地区上市，中国国家药监局官网发布2020年12月7日批准证明文件待领取信息发布，维奈托克已在中国正式获批上市。批准的适应症为维奈托克与阿扎胞苷联合用于治疗因合并症不适合接受强诱导化疗，或者年龄75岁及以上的新诊断的成人急性髓系白血病患者。有10mg、50mg、100mg三种规格。

　　截至目前维奈托克仍是全球唯一获批上市的针对细胞凋亡机制药物，它使得凋亡途径成为癌症治疗的靶标。目前，国内已有包括制药公司等参与到BCL-2抑制剂的研发中来，涉及到APG-1252、APG-2575、BGB-11417等，这些药物处于早期临床试验阶段。

　　（1）维奈托克与强效或中效CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂同时使用，会增加维奈托克暴露（即Cmax和AUC），并可能导致TLS风险增大。若同时使用，需调整维奈托克的剂量并严密监测其不良反应。

　　（2）在强效或中效CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂终止给药后2-3天，恢复与抑制剂伴随用药前的维奈托克剂量。

　　（3)如果同时服用华法林和维奈托克，需要增加国际标准化比率 (INR) 的监测频率来监测因华法林引起的出血或其他毒性增加的风险。此外，同时服用维奈托克和地高辛，服用地高辛需提前至少 6 小时后再服用维奈托克。

　　 (4)服用维奈托克时，避免食用柚子汁、柚子、塞维利亚柑橘和杨桃。由于这些水果中含有CYP3A4抑制剂，从而干扰维奈托克的代谢，进而影响药的疗效。

　　（5）维奈托克与强效CYP3A诱导剂同时使用，会降低维奈托克的Cmax和AUC,这可能会降低其疗效。应避免强效或中效CYP3A诱导剂与其同时使用。

　　研究发现在慢性淋巴细胞白血病中，约10%患者属于染色体17p缺失型，复发型病例中比例高达20%。染色体17p可以抑制癌细胞生长，当染色体17p缺失时患者通常平均生存期不超过3年。而维奈托克通过独立于17p所在TP53通路及B细胞受体信号通路的作用机制发挥疗效。

　　细胞凋亡是一种正常生理过程，通过程序性细胞死亡维持适当的细胞比例来应对老化和自稳态过程。BCL-2家族蛋白是内源性细胞凋亡通路的重要调控蛋白，可介导肿瘤细胞存活。它是决定癌细胞治疗反应的关键，并与化疗耐药性相关。

　　BCL-2在慢性淋巴细胞白血病和其他 B 细胞恶性肿瘤中常过度表达，从而阻止肿瘤细胞凋亡。因此，BCL-2家族成员和它调控的凋亡通路是癌症治疗有前景的药物靶点。而BCL-2抑制剂维奈托克是一种新型的口服小分子药物，它可选择性地与BCL-2结合，使BCL-2蛋白失去活性，从而快速诱导肿瘤细胞启动凋亡程序，达到治疗肿瘤的目的。维奈托克可通过拮抗BCL-2家族蛋白增强治疗作用并克服耐药性。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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