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洛拉替尼是第三代ALK靶向药，同时也是一种强效的ROS1抑制剂。洛拉替尼具有良好的CNS穿透性，即使在第二代ALK-TKI进展的颅内转移患者中疗效也得到证实。
洛拉替尼有25毫克和100毫克片剂供应。推荐剂量为口服100毫克，每天一次，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。建议的剂量调整方式为：第一次减量：口服75mg,每日一次第二次减量：口服50mg,每日一次如果患者无法耐受50mg每日一次的给药剂量，则永久停止洛拉替尼。
洛拉替尼的客观有效率为32.9%，颅内有效率为51.4%，中位无进展生存期数据仍不成熟。在Ⅱ期研究中，洛拉替尼在任何级别发生的最常见不良事件包括高胆固醇血症（81%，224/275）、高甘油三酯血症（60%）、水肿（43%）和周围神经病变（30%）。最常见的3级或4级不良事件为呼吸困难（5.4%），体重增加（4.4%)和水肿(3.1%）。值得注意的还有高胆固醇血症（18%)、高甘油三酯血症(18%)和高血糖(5%）的3级或4级不良事件。洛拉替尼具有广谱ALK突变活性，具有强大的穿透血脑屏障能力，耐受性良好，洛拉替尼适合用于治疗二代ALK靶向药进展后的脑实质和脑膜转移ALK阳性NSCLC患者。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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