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帕纳替尼Iclusig(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。Iclusig(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM.Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。Ponatinib在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中,用ponatinib治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。
使用帕纳替尼对病人的建议
1.帕纳替尼仍然可以作为白血病的治疗药物,但是,还将采取新的措施,以降低血栓形成的危险,例如心脏病发作、中风和深静脉血栓。
2.生将评估心脏或循环系统疾病的发生风险,并且将采取措施降低帕纳替尼治疗前和治疗期间的帕纳替尼风险。
3.有高血压病史,医生会给出降压建议,如果血压仍然很高,医生会考虑中断帕纳替尼治疗。
4.有心脏病发作或中风病史,医生会仔细考虑帕纳替尼治疗的可行性。
5.如果医生开出了帕纳替尼的处方,要警惕血液凝块的症状和体征,包括下肢剧烈疼痛或肿胀,不明原因的突然短气,呼吸短促或咳嗽,胸痛,面部、手臂或下肢无力或麻木。如有任何相关迹象及症状,应立即就医。
6.在帕纳替尼的治疗上有任何疑问,请向医生或药剂师咨询。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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