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IBRANCE(palbociclib)capsules帕博西林,palbociclib是一种实验性、口服、靶向性制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,能够触发细胞周期从生长期(G1期)向DNA复制期(S1期)转变。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中,CDK4/6的过度活跃非常频繁,而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明,CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用,并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。
帕博西林是一种口服胶囊,一般与来曲唑联用。推荐剂量:125 mg每天一次与食物服用共21天接着7天不治疗。FDA于2013年4月授予palbociclib治疗晚期或转移性ER+/HER2-乳腺癌的突破性疗法认定。目前IBRANCE可以与来曲唑联合应用作为治疗ER阳性/HER2阴性绝经后-不转移性乳腺癌的一线治疗。这个适应是根据无进展生存(PFS)在加速批准下被批准。
辉瑞帕博西林的一项3期试验显示,接受Ibrance与阿斯利康氟维司群(Faslodex)合并用药治疗的患者在疾病恶化之前平均存活了9.2个月,氟维司群是一款普遍应用的阻断雌激素的治疗药物。相比之下,以氟维司群加安慰剂治疗的患者平均存活了3.8个月。2015年12月份,辉瑞公布了一项III期研究,将Ibrance用作乳腺癌二线治疗,结果显示,Ibrance疗效同样非常出色。FDA将于2016年4月作出最终审查决定。
Palbociclib(帕博西林)治疗乳腺癌的优势:
作用机制:帕博西林是一种口服、靶向性CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6在许多癌症中均过度活。
治疗效果好:帕博西林(palbociclib)较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍,是乳腺癌患者的新希望,疗效获得突破。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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