鲁比卡丁卢比卡丁(Zepzelca)详细的使用说明，鲁比卡丁说明书

　　2020年6月16日，美国FDA批准西班牙生物制药公司PharmaMar, S.A的Lurbinectedin（鲁比卡丁，商品名Zepzelca）上市，用于转移性小细胞肺癌成成年患者铂类药物进展后的二线治疗。推荐剂量：3.2mg/m2每三周一次，静脉滴注60分钟，直至疾病进展或无法耐受毒性。当中性粒细胞绝对计数大于1500/mm3和血小板计数大于100000/mm3时方可开始用药。

　　配制、给药和储存

　　※配制

　　（1）每瓶（4mg冻干粉）鲁比卡丁加入8mL注射用无菌用水，浓度为0.5mg/mL.摇晃瓶子直至完全溶解。

　　（2）目视检查溶液中是否有颗粒物和变色。溶液应为清澈、无色或微黄，没有可见的颗粒物。

　　（3）所需溶液体积=体表面积（m2）*剂量（mg/m2-）/0.5mg/mL.

　　※给药

　　（1）使用中央静脉导管时，将鲁比卡丁溶液加入含有至少100mL生理盐水或5%葡萄糖溶液的输液袋中。

　　（2）使用外周静脉置管时，将鲁比卡丁溶液加入含有至少250mL生理盐水或5%葡萄糖溶液的输液袋中。

　　（3）静脉注射前，目视检查溶液中是否有颗粒物和变色，如果有，弃用。

　　※储存

　　鲁比卡丁配制或稀释后，如果不马上使用，最长可以在室温和环境照明条件下或冰箱（2oC-8oC）里保存24小时（包括静脉滴注时间）。

　　警告和注意事项

　　※骨髓抑制

　　在临床研究中，接受鲁比卡丁治疗的554例晚期实体瘤患者，3级或4级中性粒细胞减少发生比例为41%，中位发生时间第15天，中位持续时间7天。粒细胞减少性发热7%。脓毒症2%，其中半数死亡（均不是小细胞肺癌患者）。3级或4级血小板減少发生比例为10%，中位发生时间第10天，中位持续时间7天。3级或4级贫血17%。

　　当基线中性粒细胞绝对计数大于1500/mm3和血小板计数大于100000/mm3时方可开始用药。每次使用鲁比卡丁前，检测中性粒细胞和血小板计数。当中性粒细胞计数小于500/mm3或其它主要血常规指标低于正常值下限时，推荐使用粒细胞集落刺激因子（G-CSF）预防。根据骨髓抑制严重程度，鲁比卡丁暂停、减量和永久停药。

　　※肝毒性

　　在临床研究中，接受鲁比卡丁治疗的554例晚期实体瘤患者，ALT升高3级6%，4级0.4%，AST升高3级3%，4级0.5%，中位发生时间第8天（范围3到49天），中位持续时间7天。

　　※胚胎-胎儿毒性

　　动物实验显示鲁比卡丁有胚胎-胎儿毒性，建议女性患者在使用鲁比卡丁期间和结束后半年内使用有效的避孕措施，男性患者和伴侣在使用鲁比卡丁期间和结束后4个月内使用有效的避孕措施。

　　不良反应

　　本部分安全性数据来自B-005研究（PM1183-B-005-14，NCT02454972）中105例经治的小细胞肺癌患者，鲁比卡丁3.2mg/m2每三周一次，使用地塞米松和昂丹司琼预防恶心和呕吐，允许使用粒细胞集落刺激因子（G-CSF）二级预防。29%的患者治疗时间长于半年，6%的患者治疗时间超过一年。

　　34%的患者发生严重不良反应，比例3%以上的有肺炎，中性粒细胞减少性发热，中性粒细胞减少，呼吸道感染，贫血，呼吸困难和血小板减少。

　　2例（1.9%）患者因不良反应（周围神经病变和骨髓抑制）永久停药。30.5%的患者因不良反应暂停鲁比卡丁，常见原因为中性粒细胞减少和白蛋白减少。25%的患者因不良反应减量，常见原因为中性粒细胞减少，中性粒细胞减少性发热和乏力。

　　最常见（≥20%）不良反应为白细胞减少，淋巴细胞减少，乏力，贫血，中性粒细胞减少，肌酐升高，ALT升高，血糖升高，血小板减少，恶心，食欲下降，肌肉骨骼疼痛，白蛋白减少，便秘，呼吸困难，低钠，AST升高，呕吐，咳嗽，低镁和腹泻。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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