来曲唑在患者体内的作用机制简介

时间：2022.09.05作者： 浏览次数：281

　　促排卵在不孕症中占有重要地位。在过去的四十多年中，CC一直是WHOⅡ型无排卵患者最常用的一线促排卵药物。CC促排卵虽然有较高的排卵率，但妊娠率并不理想，有排卵患者中仅有不足50%的患者妊娠。1997年有学者将来曲唑用于动物促排卵研究，2000年Mitwally等首次将其应用于人的促排卵治疗，并取得良好的效果。

　　作用机理

　　来曲唑是一种非类固醇类高效选择性的第三代芳香化酶抑制剂，一种新型的诱发排卵药物。其诱发排卵的机制目前尚未十分明确，可能在中枢和外周部位发挥作用。

　　1．中枢性作用芳香化酶抑制剂可通过抑制芳香化酶的作用，阻断雄激素如雄烯二酮（A）和睾酮（T）向雌酮（E1）和E2转换，使体内雌激素降低，阻断其对下丘脑和垂体的负反馈作用，使垂体Gn分泌增加，从而促进卵泡的发育和排卵。

　　2．外周性作用通过抑制芳香化酶活性，在卵巢水平阻断雄激素向雌激素的转化，导致卵巢内雄激素短暂蓄积，蓄积的雄激素又可刺激胰岛素样生长因子-Ⅰ（IGF-Ⅰ）及其他自分泌和旁分泌因子的表达，提高卵巢对激素的反应性。在哺乳动物体内睾酮还可加强卵泡内卵泡刺激素FSH受体的表达，扩大FSH效应，促进卵泡早期发育，从而起到促排卵的作用。

　　来曲唑半衰期短（48h），不占据雌激素受体，因此，多诱导单个卵泡发育，且没有外周抗雌激素作用，不具有CC的抗雌激素效应，2.5～5mg/d对子宫内膜无影响，剂量增加可能会引起芳香化酶的持续抑制，引起雌激素水平过低而不能在排卵时维持足够的内膜厚度。对于CC抵抗或CC促排卵周期中EM薄的PCOS患者可选择来曲唑促排卵。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：来曲唑(LETROZOLE)的适用人群及作用原理须知

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