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库潘尼西是一种新型、强效的静脉输注型总PI3K抑制剂,可抑制PI3K-α和PI3K-δ两种激酶亚型,适用于已经接受了两次及两次以上淋巴瘤治疗的患者。滤泡型淋巴瘤,作为淋巴系统高发的肿瘤,是B细胞非霍奇金淋巴瘤最常见的肿瘤,约占所有非霍奇金淋巴瘤的20-30%,是一种慢性生长的非霍奇金淋巴瘤。滤泡型淋巴瘤被诊断时常无明显症状,患者常常由于颈部、腋窝或腹股沟淋巴结肿大,疲劳,呼吸急促,盗汗或不明原因的体重减轻而就医。据美国癌症研究所估计,今年美国约有72,240人被诊断为非霍奇金淋巴瘤的某一种亚型,而大约有20440例患者将死于该种疾病。
PI3K通路已证实参与了多种肿瘤细胞包括滤泡型淋巴瘤的生长,存活及代谢,其失调在肿瘤的发生及复发中起了重要作用。库潘尼西作为一种新型的可静脉注射的PI3K通路抑制剂,可以针对恶性B细胞中表达的PI3K-α和PI3K-δ两种异构体,阻断促进细胞生长的通路达到抑制肿瘤细胞生长的目的。同时,库潘尼西可抑制B细胞受体信号和CRCX12介导的淋巴瘤细胞系中的NF-kB 信号的传导。
库潘尼西二期临床试验中,受试患者包括104例滤泡型B细胞非霍奇金淋巴瘤患者,均在先前至少经历过两次系统治疗并复发。总体反应率达到了59%,其中14%的患者达到了完全反应,中位反应时间为12.2个月。在临床试验中,有44例(26%)患者出现严重的不良反应。其中,最常见的严重不良反应是肺炎(8%)和高血糖(5%)。不良反应导致患者36例(21%)和27例(16%)患者停药。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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