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万赛维用于治疗获得性免疫缺陷综合症患者的巨细胞病毒视网膜炎,也用于预防高危实体器官移植患者的巨细胞病毒感染。在巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中,更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单磷酸更昔洛韦,再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦,然后在细胞内被缓慢代谢。在移除细胞外的更昔洛韦后,观察到在HSV或HCMV感染的细胞中更昔洛韦的半衰期分别是18小时和6-24小时。由于磷酸化过程很大程度地依赖病毒的蛋白激酶,所以更昔洛韦的磷酸化优先发生在被病毒感染的细胞中。
在感染CMV视网膜炎的艾滋病(AIDS)患者中进行的盐酸缬更昔洛韦片(万赛维,valcyte)的临床研究表明,盐酸缬更昔洛韦片(万赛维,valcyte)和静脉注射更昔洛韦对CMV视网膜炎的诱导治疗疗效相当。研究中,新诊断的CMV视网膜炎患者随机分配到盐酸缬更昔洛韦片(万赛维,valcyte)组或静脉更昔洛韦组进行诱导治疗。在第四周时两组中CMV视网膜炎有进展的患者比例相同。
在诱导治疗后,该研究中的两组患者都继续接受盐酸缬更昔洛韦片(万赛维,valcyte)每天900mg 的维持治疗。在分别接受盐酸缬更昔洛韦片(万赛维,valcyte)或静脉更昔洛韦诱导治疗后用盐酸缬更昔洛韦片(万赛维,valcyte)维持治疗的患者中,从随机到CMV 视网膜炎进展的平均时间(中位时间)分别为226(160)天和 219(125)天。
口服盐酸缬更昔洛韦片(万赛维,valcyte)可以达到使用静脉更昔洛韦推荐剂量给药后相似的机体更昔洛韦暴露水平,这在CMV 视网膜炎的治疗中是有效的。更昔洛韦的药时曲线下面积(AUC)与CMV 视网膜炎进展的时间相关。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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