安必松ambisome，安必素(Ambisome)的作用机制和临床疗效及安全性

时间：2022.09.06作者： 浏览次数：496

　　安必素的作用机制在于它可以与敏感真菌细胞膜上的甾醇成分麦角固醇结合，形成一种复合物，改变细胞膜的通透性，使细胞膜对单价和二价阳离子的通透性增加，导致细胞内钾离子等重要物质外漏，从而破坏真菌细胞的正常代谢并抑制其生长。同时，由于细胞膜通透性的增加，其他药物如氟胞嘧啶，也更易进入真菌细胞内，使其产生协同杀菌作用。

　　安必素（AmBisome），是一种用于注射的两性霉素B的脂质体制剂。主要适用于发热性中性粒细胞减少患者疑似真菌感染的经验性治疗；HIV感染者隐球菌脑膜炎的治疗；曲霉属、念珠菌属和/或隐球菌属感染对两性霉素B脱氧胆酸盐难治的患者，或肾功能不全或不可接受的毒性阻止使用两性霉素B脱氧胆酸盐的患者；内脏利什曼病的治疗。

　　相比较其他药物来说，它的优势就在于抗菌谱广、抗菌活性更好。在一项回顾性临床研究中，研究者发现两性霉素B脂质体优于两性霉素B,其毒性比两性霉素B小，由于更加安全、有更少的不良反应，两性霉素B脂质体（安必素AmBisome）是治疗毛霉菌病的一线药物。

　　安必素（AmBisome）在治疗深部真菌病如念珠菌病等的临床疗效上，与两性霉素B的去氧胆酸盐（AmB-D）相仿，肾毒性也是低于AmB-D.根据临床数据表明，单一剂量的两性霉素B脂质体制剂的血药峰浓度比传统AmB-D更高，在肾和肺中较低，注射1周后两性霉素B脂质体制剂从尿液和粪便中排出的量才不到10%。

　　此外，在一项国内的多中心、开放、阳性药、随机平行对照研究中，116例深部真菌感染患者，其中在给予安必素治疗的试验组，痊愈率为63.3%，有效率为96.7%；在给予两性霉素B治疗的对照组中，痊愈率为50.0%,有效率为86.7%。