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第一代EGFR抑制剂靶向药物多为单靶点，致死率较高的药物有伊马替尼、吉非替尼、克唑替尼、索拉非尼等。研究表明，吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼用于治疗非小细胞肺癌。一年无进展生存率为42.9%，客观缓解率(ORR)为66.6%。不良反应和生活质量明显优于化疗。然而，患者通常在治疗9.2至14.7个月后出现获得性耐药性，并且疾病通常发展迅速。同样，接受伊马替尼治疗5年的慢性髓系白血病患者中，有24%出现继发性耐药，其中80%是由于BCR-ABL1激酶区的位点突变导致伊马替尼无法与其结合。
此外，在索拉非尼和舒尼替尼治疗转移性肾癌的研究中，结果显示索拉非尼和舒尼替尼的疾病控制率分别为85.1%和88.6%，无进展生存期分别为12个月，总生存期分别为25个月和23个月。疗效优于常规化疗，但其局限性主要在于出现获得性耐药。
由于第一代TKIs耐药性的出现以及激酶通路交叉和补偿机制的影响，酪氨酸激酶抑制剂的研发得到了深入发展。因此，第二代TKIs的靶点更加广谱，代表药物包括拉帕替尼、阿法替尼、达替尼、阿昔替尼、塞来替尼等。其中，雷帕替尼、阿法替尼和达克替尼可同时抑制EGFR突变表达和T790M耐药突变。塞来替尼还能抑制ALK基因，用于治疗肺癌合并ALK融合突变患者，显示出良好的客观缓解率。阿昔替尼抑制EGFR、kit和血小板衍生生长因子-。在III期临床试验中，可显著改善转移性肾细胞癌患者的ORR(32%)、PFS(8.3个月)和OS(16.4个月)。
伊马替尼药物详情
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