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阿昔替尼别名阿西替尼,为抗肿瘤药,是一个多靶点的小分子抑制剂,主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR(多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂,靶点上基本也就是这些,有的还同时能抑制MET,比如卡博替尼)。目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗,也就是说晚期肾癌在索坦治疗失败后,可以选择阿昔替尼治疗。
除了肾癌,阿昔替尼还被病友尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中,也有一定的疗效。临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。临床应用转移性肾细胞癌(mRCC)成人患者。转移性黑色素瘤成人患者。
剂量和用法
(1)阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。
(2)阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时。
(3)应用一杯水送服阿昔替尼。
(4)如需要强CYP3A4/5 抑制剂,减低INLYTA 剂量约半量.
(5)对中度肝受损患者,减低开始剂量约半量。
阿昔替尼服用一定要遵循医生的嘱咐和说明书,不能自己擅自服用。如果患者之前出现过胃肠道穿孔的话,一定要慎重用药。患者在服用了阿昔替尼之后会出现一系列不适的症状,比如腹泻。腹泻是最严重的现象。还会导致患者出现恶心,高血压,食欲减退的副作用,患者朋友一定在医生指导下用药。
同样用于治疗晚期肾癌,阿昔替尼与多吉美相比较,阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长,8.3个月对比5.7个月,疾病进展风险降低了35%,差异达到了统计学意义。阿昔替尼组最常见的3-4级副作用主要是:高血压、腹泻、乏力;而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是:手足综合征、高血压、腹泻。此外,后期研究发现,服用阿昔替尼3个月的时候,那些舒张压高于90mmHg的病人,也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人,生存期明显更长。
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