利安奈拉蒂尼中文说明书

【生产企业】：Puma Biotechnology公司

　　【规格】：40mg×180片/盒；

　　【全部名称】：贺俪安,奈拉替尼,来那替尼,Niratinib,Nerlynx,Hernix

　　【英文名称】：neratinib Tablets

　　【有效期】：24个月

　　【贺俪安/奈拉替尼适应症】

　　贺俪安/奈拉替尼(neratinib)是一种激酶抑制剂适用为成年患者有早期HER2-过表达的/扩增的乳癌延伸的辅助治疗，遵循辅助基于曲妥珠单抗[trastuzumab]治疗。

　　【贺俪安/奈拉替尼用法用量】

　　240 mg (6片)与食物每天1次口服给予，连续使用一年。

　　【贺俪安/奈拉替尼药物过量】

　　没有特异性抗毒药，和不知道血液透析在贺俪安/奈拉替尼(neratinib)过量治疗中的获益。在过量的事件中，给药应被不给和采用一般支持性措施。

　　在临床试验情况中，报道过量患者数有限。这些患者经受的不良反应是腹泻，恶心，呕吐,和脱水。出现胃肠道疾患(腹泻，腹痛，恶心和呕吐)的频数和严重程度似乎是剂量相关

　　【贺俪安/奈拉替尼药物禁忌】

　　无

　　【贺俪安/奈拉替尼注意事项】

　　一、腹泻：积极地处理腹泻发生尽管推荐的预防用另外的抗腹泻药液体，和电解质当临床有适应证时。不给贺俪安/奈拉替尼(neratinib)在患者经受严重和/或持久腹泻。永远地终止贺俪安/奈拉替尼(neratinib)在患者经受发生在最大剂量减低后级别4腹泻或级别≥2腹泻。

　　二、肝毒性：对治疗的头3个月每月监视肝功能测试，然后每3个月同时用治疗和当临床上有适应证时。不给贺俪安/奈拉替尼(neratinib)在患者经受级别3肝异常和永久地终止贺俪安/奈拉替尼(neratinib)在患者经受级别4肝异常。

　　三、胚胎-胎儿毒性：贺俪安/奈拉替尼(neratinib)可能只胎儿危害。忠告患者对胎儿潜在风险和使用有效避孕药。

　　【贺俪安/奈拉替尼不良反应】

　　最常见不良反应(>5%)为腹泻，恶心，腹痛，疲乏，呕吐，皮疹，胃炎，食欲减退，肌肉痉挛，消化不良，AST或ALT增加，指甲疾病，干皮肤，腹胀，体重减轻和泌尿道感染。

　　【贺俪安/奈拉替尼特殊人群用药】

　　一、孕妇及哺乳期妇女用药

　　关于neratinib或它的代谢物在人乳汁中的存在或它的对哺乳喂养婴儿或对乳汁产生影响没有可得到的数据。因为在哺乳喂养婴儿来自贺俪安/奈拉替尼(neratinib)对严重不良反应的潜能，建议哺乳妇女当用贺俪安/奈拉替尼(neratinib)和末次剂量后共至少1个月不要哺乳喂养

　　二、老年用药

　　在ExteNET试验中，在贺俪安/奈拉替尼(neratinib)臂中均数年龄为52岁；1236患者为< 65岁，172例患者为≥ 65岁，其中25例患者为75岁或以上。

　　在 ≥ 65岁组比在< 65岁年龄组由于不良反应治疗终止的有较高频数；在贺俪安/奈拉替尼(neratinib)臂，百分率为44.8%与25.2%比较，和在安慰剂臂分别6.4%和5.3%。

　　严重不良反应的发生率在贺俪安/奈拉替尼(neratinib)臂相比安慰剂臂为 7.0%相比5.7%(< 65岁)和9.9%相比8.1% (≥ 65岁)。在 ≥ 65岁组被最频报道组的严重不良反应为呕吐(2.3%)，腹泻(1.7%)，肾衰(1.7%)，和脱水(1.2%)。

　　三、儿童用药

　　尚未在儿童患者确定贺俪安/奈拉替尼(neratinib)的安全性和疗效。

　　【贺俪安/奈拉替尼药物相互作用】

　　胃酸减低药：避免与质子泵抑制剂 (PPI)和H2-受体拮抗剂同时使用。抗酸药给药后分隔贺俪安/奈拉替尼(neratinib) 3小时。

　　强或中度CYP3A4抑制剂：避免同时使用。

　　强或中度CYP3A4诱导剂：避免同时使用。

　　P-糖蛋白(P-gp)底物：狭窄治疗药是P-gp底物当与贺俪安/奈拉替尼(neratinib)同时地使用监视不良反应。

　　P-糖蛋白(P-gp)底物

　　贺俪安/奈拉替尼(neratinib)与地高辛[digoxin]，一种P-gp底物的同时使用，增加地高辛浓度。地高辛的增加浓度可能导致不良反应的增加风险包括心脏毒性。由于药物相互作用参考地高辛处方资料对剂量调整建议。贺俪安/奈拉替尼(neratinib)可能抑制其他P-gp底物的转运(如，达比加群[dabigatran]，非索非那定[fexofenadine])。

　　【贺俪安/奈拉替尼药理作用】

　　Neratinib是一种激酶抑制剂不可逆地结合至表皮生长因子受体(EGFR)，人表皮生长因子受体2(HER2),和HER4。在体外，neratinib减低EGFR和HER2自身磷酸化，下游MAPK和AKT信号通路，和显示抗肿瘤活性在EGFR和/或HER2表达癌细胞系。Neratinib人代谢物M3，M6，M7和M11在体外抑制EGFR，HER2和HER4的活性。在体内，在有表达HER2和EGFR肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型口服给予neratinib抑制肿瘤生长。

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