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雷帕替尼是表皮生长因子受体(EGFR[ErbB1])和人表皮受体2型(HER2[ErbB2])的细胞内酪氨酸激酶结构域的4-苯胺基喹唑啉激酶抑制剂(估计Kiapp值为3nM和13nM)，解离半衰期分别大于或等于300分钟。雷帕替尼在体外和各种动物模型中均可抑制ErbB驱动的肿瘤细胞生长。
Tyr ECB是一种精确的抗癌药物，针对两种蛋白质-HER2和EGFR，这两种蛋白质在乳腺癌细胞中经常异常发挥作用。当这些蛋白质在HER2阳性和/或EGFR阳性癌细胞之间过度表达时，这些蛋白质通常功能异常，这导致癌细胞不受控制的复制和生长。
HER2阳性转移性乳腺癌：从第1天到第21天每天口服一次。拉帕替尼的推荐剂量为1250毫克。第1天连续与2000mg/m2/天卡培他滨合用(约12小时后，口服2剂)-14次，共21天。拉帕替尼应至少在饭前一小时或饭后一小时服用。拉帕替尼的剂量应每天一次(一次服用5片)；不建议每天分开服用。卡培他滨应与食物一起服用或在进食后30分钟内服用。如果你错过了一天的剂量，病人第二天就不应该加倍剂量。应继续治疗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
拉帕替尼药物详情
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