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前列腺癌是一种常见的癌症,也是全球男性第二大死亡原因,仅次于肺癌。通常,前列腺癌是由雄激素过度表达(睾酮是最重要的形式)引起的。因此,目前前列腺癌的临床治疗主要是降低患者的雄激素水平,包括手术去势和/或雄激素剥夺治疗(ADT)。雄激素受体是前列腺癌发生和发展的重要因素,甚至在去势抵抗性前列腺癌中也是如此(CRPC)。
AR信号的激活仍然发挥重要作用,其可能的机制包括受体基因的扩增或过表达、基因突变、受体结构改变和剪接变异体。Nzarolamide可选择性抑制雄激素受体,阻断雄激素受体通路的信号转导,从而降低雄激素水平。
恩扎鲁拉米德,英文名Enzalutamide,商品名Xtandi,是由美国medi concept公司研发,日本medi concept和Yastreiro公司联合开发的第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂。美国美国食品药品监督管理局(FDA)批准使用恩扎鲁胺治疗晚期去势抵抗性前列腺癌,该癌症已经扩散或复发。阿扎鲁胺是一种雄激素受体拮抗剂,可阻断雄激素和雄激素受体的结合,防止配体-受体复合物的核移位和辅激活剂的募集。还证明了Nzarolamine在没有激动剂活性的情况下诱导肿瘤细胞凋亡。阿扎鲁胺是治疗去势抵抗性前列腺癌的候选药物。
恩扎鲁胺的药物详情
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