前列腺癌最晚期吃恩杂鲁胺，前列腺癌恩杂鲁胺

时间：2022.09.08作者： 浏览次数：457

2020年11月，中国国家药品监督管理局（NMPA）批准恩扎卢胺用于nmCRPC的治疗，这是恩扎卢胺在中国获批的第二个适应证。此前，该药物已被批准用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成年患者的治疗。从mCRPC到nmCRPC,恩扎卢胺适应证不断前移，成为泌尿肿瘤科医生治疗晚期前列腺癌的新型“武器”。

　　2005年首次体外试验中，恩扎卢胺（MDV3100）从200余个分子中脱颖而出，经合理设计靶向AR信号通路，使其具有新型作用机制，直接和强效抑制AR信号通路的3个关键阶段：抑制雄激素与AR的结合、抑制AR核转位以及抑制AR介导的DNA结合。一项临床前竞争性测试测量了恩扎卢胺、比卡鲁胺和一个对照配体（FDHT）的相对AR亲和力，结果显示，恩扎卢胺在临床前CRPC模型中与AR结合的相对亲和力是比卡鲁胺的5~8倍。

　　一项在进展性CRPC患者中评价恩扎卢胺的开放性、无对照、剂量递增的Ⅰ~Ⅱ期研究（S-3100-1-01）中，恩扎卢胺取得了令人鼓舞的抗肿瘤活性，推动了临床研发进程，同时确定了恩扎卢胺的最佳剂量为160mg/天，最大耐受剂量为240mg/天。

　　恩扎卢胺在晚期前列腺癌的全面布局，从mCRPC阶段的AFFIRM、PREVAIL、Asian PREVAIL研究，更进一步到nmCRPC的PROSPER研究，以及和比卡鲁胺头对头比较的TERRAIN研究，再往前推至转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）阶段的ARCHES、China ARCHES、和高危M0 BCR的EMBARK研究，为我们呈现了恩扎卢胺的药物研发图景。

　　目前中国晚期前列腺癌男性患者的治疗选择有限，恩扎卢胺的不断探索，为临床提供了新选择。恩扎卢胺nmCRPC适应证的获批，标志着这一破坏性疾病取得了重大进展，为医生和去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者提供了一种新的有意义的治疗选择。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！