阿法替尼是治疗转移性非小细胞肺癌的药物

时间：2021.11.08作者： 浏览次数：326

2017年，治疗非小细胞肺癌的第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼获批在中国上市。然而，今年8月，美国美国食品药品监督管理局启动了一项针对肺癌患者的援助计划，阿法替尼(EGFR的一种罕见突变)最近获得了美国美国食品药品监督管理局的优先审查。

第一代靶向药物：靶向EGFR的酪氨酸激酶抑制剂，但其与EGFR的结合是可逆的，因此容易产生耐药性突变，导致疾病恶化。第二代靶向药物是ErbB家族抑制剂，可以抑制除EGFR以外的整个ErbB受体家族。此外，与第一代靶向药物不同，第二代靶向药物不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭肿瘤细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。临床研究表明，与最佳化疗方案相比，第二代靶向药物可延长常见EGFR突变(尤其是外显子19缺失)的TKI患者的生存期(注释1和2)。此外，在肺鳞癌领域，与第一代靶向药物相比，第二代靶向药物可降低肿瘤死亡风险19%(注3)，可显著提高疾病控制率和生活质量。

值得一提的是，对于一些罕见的EGFR突变，第二代靶向药物也有非常满意的治疗效果。最近，它已被用于具有EGFR外显子21(L861Q)、G719X或S768I替代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。美国美国食品药品监督管理局已经授予毒品优先权。与化疗相比，靶向药物的副作用小得多。无论是第一代、第二代还是第三代靶向药物，最常见的副作用包括皮疹、腹泻和口腔炎。对于第二代靶向药物，出现皮疹、腹泻的概率高于第一代，但大多数副作用是可控的。

阿法替尼已被70多个国家批准用于治疗EGFR突变的非小细胞肺癌患者，并成为许多国家首选的EGFR靶向药物。此外，阿法替尼于2016年被美国美国食品药品监督管理局和欧盟批准用于治疗晚期肺鳞癌患者，这些患者在铂类化疗期间或之后病情恶化。2016年4月，阿法替尼被纳入CFDA的优先审批程序。作为第二代不可逆靶向药物EGFR TKI，有足够的临床证据支持其作为一种优秀的治疗选择，从而为肺癌患者提供显著的益处。