印度的版伊马替尼

伊马替尼纳米技术中药制剂研究成果[J].

印度版伊马替尼伊马替尼总结：伊马替尼停药。

伊马替尼纳米技术中药制剂研究成果

来源：药智网/前言：最近热播的催人泪下的电影《（过滤词）》中有“张院士”宣传产品“法国纳米科技”的场景，尽管“法国纳米科技”图片基本一闪而过，但因为我所在的公司一直从事一系列纳米技术中药制剂的开发设计，可能引起了我的兴趣。因此，编辑整理了近期发表的10篇与伊马替尼纳米技术相关的参考文献，探讨纳米材料对伊马替尼临床医学应用的改进和推广，以期为纳米材料提供同样的效果。有兴趣的同事参考。一、参考文献梳理1. Jose A、KM、S、VVK。-对于和对于.J Res。2018年7月19:1-32. doi: 10.1080/.2018.。[的]利用纳米技术介质完成和管理有机化疗药物，可以合理提高肿瘤药物的治疗效果。

何塞 A 等人。在本研究中使用了二棕榈酰磷脂酰胆碱 (DPPC)、单棕榈酰磷脂酰胆碱 (MPPC) 和不同的表面活性剂。莫昔芬和伊马替尼的环境温度敏感性是脂质体纳米技术颗粒。上述脂质体纳米技术粒子的转化温度为39.4℃，对他莫昔芬及其伊马替尼非常有效。替尼的包裹率为70%。释放实验表明，当环境温度高于转变温度时，纳米技术粒子的释放率超过80%。此外，体外体细胞实验数据表明，纳米技术颗粒中的他莫昔芬和伊马替尼对MCF-7和MDA-MB-231乳腺癌体细胞具有协同抑制作用。2. Negi LM，M、AK、S. 与 CD44 和 P-gp MDR：一种体内、体内和 .J 药物。2018 年 7 月 4:1-27. doi: 1 0.1080/.2018.。[Epub of] 癌症干细胞的多药耐受性一直是癌症药物与新药研究所面临的重要挑战。

内吉等人。对含有透明质酸包裹的甲磺酸格列卫的脂质体纳米技术颗粒进行了一系列体表和体外试验。结果发现，脂质体纳米技术颗粒对HT-29和Colo-320体细胞的IC50比分散的甲磺酸伊马替尼低5倍，对多种药物具有耐药性。科学研究还发现，透明质酸脂质体的中药制剂对有抑制作用，而甲磺酸格列卫的分子结构掩蔽和CD-44受体的内噬作用是脂质体引起多重耐药的结果。 . 承受病理影响的基本原则之一。物理研究发现，脂质体可以增加恶性肿瘤的蓄积时间，使恶性肿瘤的胆量增加4倍。3. Chen Y 等。Co- of and by pH with-to .Int J. 2018 May 5;542(1-2):266-279. doi: 10.1016/j..201< @8.03.024. Epub 2018 Mar 15.Chen Y 等人将阿霉素和伊马替尼与此同时携带入叶酸蛋白激酶靶向治疗PH敏感脂质体（结构见下图1，理化性能结果见表1）完成药物

释放额外的体酸敏感性并逆转药物对病理的抵抗力。结果发现，上述直径约为Ø的脂质体可以在血液循环系统中保持稳定的可靠性，并在恶性肿瘤的酸碱微自然环境中快速释放包裹在腺体中的药物。 . 此外，协同应用药物中的伊马替尼可以通过抑制ABC转运蛋白的作用，提高有机化疗药物的敏感性来摆脱阿霉素的病理。一个可能的系统如图所示。2 显示。其中，FPL-DOX/IM是指叶酸蛋白激酶靶向治疗性和PH敏感性脂质体，携带多柔比星和伊马替尼；FPL-DOX是指携带多柔比星叶酸蛋白激酶靶向治疗性和pH敏感性脂质体；FL-DOX/IM 表示叶酸蛋白激酶靶向治疗脂质体，携带多柔比星和伊马替尼；PL-DOX /IM表示携带阿霉素和伊马替尼的PH敏感脂质体；FLL-DOX/IM 是指叶酸蛋白激酶靶向治疗药物，携带多柔比星和伊马替尼长循环脂质体

图2 叶酸片载伊马替尼（IM）和阿霉素（DOX）靶向治疗PH敏感性脂质体协同抗癌治疗效应心血管逆转抵御病理系统的可能性4. El-NS等。单元格-：在.J中的A。2017 年 11 月 28 日；266:226-237. doi: 10.1016/j..2017.@ >09.035. Epub 2017 Sep 2< @8.肝脏化学纤维化是一种没有有效治疗方法的疾病。伊马替尼可以抑制促进肝纤维化的两种途径，即血细胞源性微生物因子（PDGF）和转化细胞生长因子β（TGF-β）。因此，伊马替尼

氮气可用于治疗肝脏化学纤维化，但靶向治疗机构常用的伊马替尼中药制剂含量太低，对心血管、肺、肝脏等其他组织的毒素含量太高。其在肝化学纤维化治疗中的应用。由于肝星状体细胞是肝脏化学纤维化的特定基本原理，是唯一储存肝脏维生素D的体细胞，因此El-NS等制备了维生素D偶联的伊马替尼脂质体，以增强伊马替尼的肝脏靶向治疗。实验结果表明，脂质体在肝脏中的生长速度比基础伊马替尼高13.5倍，同时也限制了伊马替尼向心血管、肺等其他组织的扩散（表< @2），从而减少伊马替尼的副作用。此外，肝功能结果也有明显改善（表3）.

ALT：丙氨酸谷氨酸转氨酶；AST：天冬氨酸丙氨酸转氨酶；PT：凝血酶时间。第1组与其他组应用统计学差异显着；b 第 2 组和其他组应用了统计学上的显着差异；c组与其他组应用有统计学显着差异。d ILC-治疗组与I-治疗组有统计学差异；eILC 治疗组和 IL 治疗组之间存在统计学上的显着差异。第1组是指用空脂质体处理的所有正常大鼠；2表示在维生素D偶联反应中用空脂质体处理的所有正常大鼠；组指未经​​治疗的大鼠；我是指伊马替尼；IL表示携带伊马替尼的脂质体；ILC是指携带伊马替尼并与维生素D偶联反应的脂质体。5. S 等人。by co- of and gold.Int J. 2017 Jun 20;525(2):407-417. S et al. 的金纳米技术颗粒逐层组装并用于治疗黑色素瘤。

体外试验数据显示，同时用甲磺酸格列卫封装的金纳米技术颗粒可以抑制黑色素瘤体细胞蛋白和体细胞魅力，增强细胞坏死，明显优于单纯包装。 STAT 或 的金纳米技术颗粒。对含有黑色素瘤的大鼠进行的物理实验结果发现，同时用STAT和甲磺酸格列卫包裹的金颗粒对降低恶性肿瘤的净重和体积以及降低基因表达有明显的作用。它比仅封装 STAT 或 甲磺酸盐的纳米技术颗粒更好。6. AR 等。以及：在 K562 中的 e。生物。2017 年 3 月；39(3):.doi: 10.1177/.AR 等。使用半乳聚糖 (PST) 作为培养基制备 PST-伊马替尼纳米技术偶联物。该偶联物具有优异的负载特性，其包封率为60%。

体外体细胞实验数据表明，PST-伊马替尼纳米技术颗粒可以抑制60%携带病理性败血症的细胞系的生长，而甲磺酸伊马替尼达不到其IC50值。7. SA et al.-for of MCF-7.. 2017 Sep;45(6):1-10. doi: 10.1080/.2016.. Epub 2016 Jun 30. SA等人开发了载有伊马替尼的银纳米技术颗粒，并研究了其对人乳腺癌细胞系的抑制作用，结果发现上述纳米技术当平均粒径颗粒最大，大部分是球形的。另外，体外释放药物的实验结果表明，伊马替尼在银纳米技术颗粒中缓慢持续释放，可持续80小时。体外体细胞实验的数据表明，银纳米技术颗粒可以对 MCF-7 细胞系产生剂量依赖性毒素效应。实时PCR分析数据显示。

与不含伊马替尼及其伊马替尼的银纳米颗粒相比，含伊马替尼的银纳米颗粒可提高MCF-7细胞系中的Bax/Bcl-2比值，而-V/PI分析发现含伊马替尼的银纳米颗粒可诱导细胞坏死。8. Khan AM 等人。单元格：和 .Int J. 2016 年 6 月 30 日；507(1-2):61-71. doi: 10.1016/ j..2016.0 5.008. Epub 2016 May 3.Khan AM 等人选择了 Box 设计方案和一系列 PLGA 纳米技术，其中储存了伊马替尼，其中，P84、P-gp 阻滞剂功能纳米技术颗粒（ IMM-PLGA-P84-NPs)的各项主要参数最好，它们的粒径、相对分子质量、指标值、Zeta电位差和载体剂量为182.63±13. 56nm，0.196±0.021、-15.2±< @1.49mV 和 40.63±2.04μg /mg，而A172、和C6神经胶质瘤对纳米技术颗粒中伊马替尼的摄入有显着影响，高于对伊马替尼水溶液摄入的影响。IMM-PLGA-P84-NPs在表达P-gp细胞系中（和C6）在摄取效果更好，但不是功能性纳米技术颗粒在不表达P-的细胞系中具有更好的吸收水平gp（表4）。此外，纳米技术颗粒还可以显着提高伊马替尼对多种细胞的吸收能力。菌株的细胞毒性（根据IC50计算，见表5） 63±2.04μg/mg，而A172、和C6神经胶质瘤对纳米颗粒中伊马替尼的摄取有显着影响，高于对伊马替尼水溶液摄取的影响。IMM-PLGA-P84-NPs在表达P-gp细胞系中（和C6）在摄取效果更好，但不是功能性纳米技术颗粒在不表达P-的细胞系中具有更好的吸收水平gp（表4）。此外，纳米技术颗粒还可以显着提高伊马替尼对多种细胞的吸收能力。菌株的细胞毒性（根据IC50计算，见表5） 63±2.04μg/mg，而A172、和C6神经胶质瘤对纳米颗粒中伊马替尼的摄取有显着影响，高于对伊马替尼水溶液摄取的影响。IMM-PLGA-P84-NPs在表达P-gp细胞系中（和C6）在摄取效果更好，但不是功能性纳米技术颗粒在不表达P-的细胞系中具有更好的吸收水平gp（表4）。此外，纳米技术颗粒还可以显着提高伊马替尼对多种细胞的吸收能力。菌株的细胞毒性（根据IC50计算，见表5） 和C6胶质瘤对纳米颗粒中伊马替尼的摄入影响显着高于其对伊马替尼水溶液摄入的影响。IMM-PLGA-P84-NPs在表达P-gp细胞系中（和C6）在摄取效果更好，但不是功能性纳米技术颗粒在不表达P-的细胞系中具有更好的吸收水平gp（表4）。此外，纳米技术颗粒还可以显着提高伊马替尼对多种细胞的吸收能力。菌株的细胞毒性（根据IC50计算，见表5） 和C6胶质瘤对纳米颗粒中伊马替尼的摄入影响显着高于其对伊马替尼水溶液摄入的影响。IMM-PLGA-P84-NPs在表达P-gp细胞系中（和C6）在摄取效果更好，但不是功能性纳米技术颗粒在不表达P-的细胞系中具有更好的吸收水平gp（表4）。此外，纳米技术颗粒还可以显着提高伊马替尼对多种细胞的吸收能力。菌株的细胞毒性（根据IC50计算，见表5） @4）。此外，纳米技术颗粒还可以显着提高伊马替尼对多种细胞的吸收能力。菌株的细胞毒性（根据IC50计算，见表5） @4）。此外，纳米技术颗粒还可以显着提高伊马替尼对多种细胞的吸收能力。菌株的细胞毒性（根据IC50计算，见表5）

9. L 等人。在细胞系 K562. 上的输入。2017 May;45(3):665-669. doi: 10.1080 /.2016..Epub 2016 May 1. L等人使用聚丁基以丙烯酸磺酸盐(PBCA)为介质制备载有甲磺酸格列卫的纳米技术颗粒，纳米技术包装率为86%，具有优良的储存特性，可激发伊马替尼对脓毒症细胞系K562的细胞毒性。10. G et al. as-and .Int J . 2015 Apr 24;10:3163-70. doi: 10.2147/IJN.. 2015.血管非常有限。

等人等。以聚乳酸-乙醇酸聚合物为介质制备甲磺酸伊马替尼纳米技术颗粒。纳米技术颗粒的封装率为89.94%。MTT实验数据表明，当伊马替尼的特定浓度非常高时，纳米技术颗粒对乳腺癌MCF-7体细胞的细胞毒性明显高于分散的伊马替尼。纳米技术颗粒在两天内的IC50值2.6μM，比甲磺酸复合物伊马替尼低9倍。大鼠给予50mg/kg（基于伊马替尼）纳米技术颗粒28天，未见明显心血管副作用或相应变化。然而，分散的甲磺酸伊马替尼给药后，谷氨酸转氨酶水平显着升高，纳米颗粒给药小鼠心血管切片，末见明显心血管副作用症状，伊马替尼分散给药大鼠心血管切片，显示正常结构全部流出. 随着细胞质空泡化水平的增加。表6 毒副作用实验结果 纳米颗粒给药小鼠心血管切片，末见明显心血管副作用症状，伊马替尼分散给药大鼠心血管切片，显示正常结构全部流出. 随着细胞质空泡化水平的增加。表6 毒副作用实验结果

*与实验组对比P7.0@> 总结与讨论 纳米材料()的概念是“制造或加工纳米材料或控制纳米物体的能力”。自流行以来，迅速被药理学研究【感兴趣的朋友请加微信：】，并将其应用到药物输送（Drug）行业，在该行业，可用于口服给药的纳米技术给药系统软件和/或注射药物包括：脂质体、聚合物纳米球/纳米胶囊、固体脂质纳米技术颗粒、微乳液、纳米技术乳液、自乳化纳米技术乳液、聚合物胶束、树枝状大分子、纳米技术药物晶体等口服和纳米技术给药系统软件具有以下特点：①载药脂质体粒径在10~范围内，比表面积显着增大；②增加药物的溶解度；③提高口服药物的浸出速度；④提高载药颗粒（内服）对胃肠黏膜的附着力；⑤提高口服药物胃肠道的可靠性；⑥增加载药颗粒在有效位置或消化吸收位置的停留时间和总面积；⑦提高超越治疗药物天然黏膜屏障的作用能力；⑧提高药物口服溶出度；⑨一些口服纳米技术给药系统软件也有慢凝、慢控制、靶向治疗等作用。对于癌症药物行业的详细信息，除上述作用外，提高靶向治疗、提高癌症预防效果、降低病理耐受性、减轻副作用是纳米技术中药制剂研发的首要目标，本文对此进行了总结。伊马替尼纳米技术在中药制剂的参考文献中得到了充分的体现。当然，由于编辑时间和参考文献受授权限制，文章仅对参考文献的介绍进行了中文翻译和整理。如有不足之处，敬请广大读者谅解并指正。阅读推荐：格列卫甲磺酸报道重磅消息 第一仿硼替佐米豪森，