卡马替尼卡马替尼治疗伴有METex14突变的转移性非小细胞肺癌的疗效和安全性

2021年ASCO年会上公布了关于靶向药卡马替尼Tabrecta治疗METex14突变转移性NSCLC患者的的总生存期和总缓解率数据。卡马替尼Tabrecta是第一个被FDA批准专门针对METex14突变转移性NSCLC的疗法，这项新分析进一步支持卡马替尼Tabrecta作为METex14NSCLC患者靶向治疗的基石。

　　卡马替尼Tabrecta是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼Tabrecta抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

　　一项多队列、关键性2期临床研究GEOMETRYmono-1，评估了卡马替尼Tabrecta在MET调节失调的晚期NSCLC患者中的作用，总共入组364例患者。根据先前的治疗路线和患者MET状态(METex14突变或根据肿瘤组织中基因拷贝数进行MET扩增)将患者分组。患者每日两次服用卡马替尼Tabrecta(400毫克片剂)。研究主要终点是总体缓解(OR,包括完全或部分缓解);关键的次要终点是中位缓解持续时间(DOR)。

　　更新的数据来自对未治疗(1L)扩展队列7和先前治疗(2L+)队列6的分析，以及来自先前报告队列的成熟数据，共160名患者。在对其他患者的新扩展队列分析中，卡马替尼Tabrecta在初治患者中的ORR为65.6%(95%CI:46.8，81.4)，在先前接受过治疗的患者中达到51.6%(95%CI:33.1，69.8)。在队列5b和队列4中，一线和二线设置的ORR分别为67.9%和40.6%。在首次发表的成熟数据中，初治患者的中位总生存期(OS)为20.8个月，先前接受过治疗的患者的中位OS为13.6个月。未达到扩展队列6和7的中位OS.

　　初治患者(分别为队列5b和队列7)的中位缓解持续时间(DOR)为12.6个月(95%Cl:5.6-NE)和NE(未估计)(95%CI:5.5-NE)。在队列4和队列6中，既往接受过治疗的患者的中位DOR分别为9.7个月(95%Cl:5.6-13.0)和8.4个月(95%Cl:4.2-NE)。

　　安全性方面，没有观察到新的安全信号或意外的安全发现。98%的受试者至少有一次任何级别的不良事件(AE)，50.9%的受试者至少有一次严重不良事件(SAE)。13%被怀疑与治疗有关。所有队列中最常见的不良事件(>20%，所有级别)是外周水肿、恶心、呕吐、血肌酐升高、呼吸困难、疲劳和食欲下降。大多数AE为3级或42级。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡马替尼/卡玛替尼是针对METEX14突变转移性非小细胞肺癌的新疗法？

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