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曲妥珠单抗的使用取决于乳腺癌是否为Her-2阳性。Her-2阳性乳腺癌约占所有乳腺癌的20%~30%，是进展最快、死亡风险最高的一种。Tratuzumab不仅适用于Her-2过表达乳腺癌的治疗，也适用于Her-2阳性胃癌和食管胃结合部癌的治疗。随着曲妥珠单抗的出现，许多Her-2阳性乳腺癌患者得到了有效治疗。然而，在使用曲妥珠单抗约一年后，患者往往开始产生耐药性，从而导致治疗失败。
1998年，Slamon参加了美国临床肿瘤学会(ASCO)第34届会议，并报告了本次实验的研究结果：Tratuzumab使标准化疗有效率提高了150%，使一半的女性肿瘤缩小，而安慰剂对照组中，只有三分之一的女性肿瘤缩小，接受Tratuzumab的女性平均比对照组多活4 ~ 5个月。
在临床试验中首次输注曲妥珠单抗期间，约40%的患者出现输注反应，其中最常见的是寒战和发热。可以使用扑热息痛、苯海拉明和哌替啶(这可能会也可能不会降低曲妥珠单抗的输注速率)。不到1%的患者因输注反应而永久停止曲妥珠单抗治疗。输血反应的其他症状包括恶心、呕吐、疼痛、寒战、头痛、头晕、呼吸困难、低血压、血压升高、皮疹和疲劳。
对于接受曲妥珠单抗单药治疗或联合化疗的患者，21%或35%的患者在第二次或随后的输注过程中出现输注反应，1.4%或9%的重症患者分别出现输注反应。在引入曲妥珠单抗后，也报道了严重的输注反应，包括超敏反应、过敏反应和血管性水肿。
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