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来那替尼是一种口服、不可逆、泛ErbB受体酪氨酸激酶（TKI）抑制剂，能有效抑制ErbB1和ErbB2，其作用机制与赫赛汀及Perjeta不同，后两者为单克隆抗体药物，靶向于HER2阳性癌细胞表面的HER2受体。
2017年7月，来那替尼获得FDA批准用于HER2阳性早期乳腺癌成人患者的延长辅助治疗，该药是首个获批用于这一类型乳腺癌的延长辅助疗法，适用于既往已接受赫赛汀辅助治疗的HER2阳性早期乳腺癌患者的延长辅助治疗。在欧洲，来那替尼于2018年9月获欧盟委员会批准，用于激素受体阳性、HER2阳性早期乳腺癌患者延长辅助治疗。需要注意的是，服用来那替尼有可能发生严重的腹泻。
来那替尼治疗HER2阳性乳腺癌III期临床NALA的积极顶线数据显示，与Tykerb+卡培他滨治疗组相比，来那替尼+卡培他滨治疗组PFS表现出统计学意义的显著改善。该研究在既往接受两种或多种HER2靶向药物治疗失败的HER2阳性转移性乳腺癌患者中开展，将来那替尼+卡培他滨组合方案与Tykerb+卡培他滨组合方案进行了对比。次要终点方面，有症状中枢神经系统疾病（脑转移）干预时间方面，与Tykerb+卡培他滨治疗组相比，来那替尼+卡培他滨治疗组表现出改善。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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