卡马替尼卡普马替尼治疗晚期非小细胞肺癌效果如何？

据报道，3%~4%的非小细胞肺癌患者存在MET外显子14突变。卡马替尼（INC280）是一种高选择性的MET抑制剂，具有体内和体外活性，与其他抑制剂相比，卡马替尼是针对MET靶点最有效的抑制剂。卡马替尼（INC280）是诺华从因赛特医药引进的小分子单靶点MET抑制剂，I期临床试验里发现对MET ex14跳跃突变或MET扩增的NSLCC有效，临床前实验显示可以进入血脑屏障。

　　GEOMETRY MONO-1是一项多中心、开发标签的II期临床试验，旨在评估卡马替尼单药治疗EGFR/ALK阴性、携带MET扩增或MET ex14跳跃突变的晚期NSCLC成人患者的疗效和安全性，要求患者的PS评分小于2，允许神经功能稳定或无症状的脑转移患者入组。携带MET ex14跳跃突变（无论MET扩增状态）的经治和初治患者分别被纳入队列4和队列5B,携带MET扩增（基因拷贝数≥10，且不携带MET ex14跳跃突变）的经治和初治患者分别被纳入队列1a和队列5a,所有患者均口服卡马替尼片剂每天两次，每次400mg.队列1a,4，5a,5b的患者均为空腹给药，新增队列6的患者为随餐给药。

　　欧洲肿瘤大会报道了该临床试验的初步结果，队列5b的28名初治患者有25名可供评估，总有效率为72.0%，疾病控制率96.0%，中位随访时间5.6个月，缓解持续时间（DOR）仍不成熟，截至分析时仍有7名患者继续有效；队列4的69名经治患者，总有效率为39.1%，疾病控制率78.3%，中位随访时间5.6个月，缓解持续时间（DOR）仍不成熟，截至分析时仍有10名患者继续有效。队列4中有1名多发脑转移（未经放疗）患者，第一次评估时发现脑转移完全缓解，缓解持续时间11.3个月，后因颅外进展而退组。

　　最常见（≥20%）副作用为外周性水肿（49.0%），恶心（43.4%），呕吐（28.5%），血肌酐水平升高（24.5%），呼吸困难（24.2%），食欲减退（21.2%）和乏力（21.2%）。64.6%的患者发生3级和4级副作用，主要为外周性水肿（7.3%），恶心（2.3%），呕吐（2.3%），呼吸困难（7.3%），食欲减退（1.0%）和乏力（5.3%）。10.3%的患者无法耐受副作用退组。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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