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雅美罗Actemra (活性成分:Tocilizumab)是首款靶向IL-6R的重磅人源化单抗,由Chugai和Roche共同开发。Kishimoto等人与Chugai 合作开发了靶向IL-6R的抗体并对其进行人源化 (即为后来的tocilizumab),tocilizumab可以结合sIL-6R和mIL-6R,并抑制IL-6介导的信号传导。
它的工作原理是什么?
作为全球首个针对IL-6受体的人源化单克隆抗体,不同于肿瘤坏死因子 (TNF)的靶点,雅美罗是白介素6(IL-6)阻断剂。它可通过阻止IL-6(一种由人体产生的引起炎症反应的细胞因子)来实现抗炎的作用。
而2013版EULAR类风湿关节炎治疗指南将针对IL-6的人源化单克隆抗体托珠单抗(雅美罗)新增为一线药物,为类风湿关节炎治疗提供了新的选择。”多项研究中显示如下:
1.雅美罗治疗最快3天即可观察到C反应蛋白(CRP-重要炎症指标)显著降低,显效快速。28个关节疾病活动度评分(DAS-28)、患者疼痛整体评价、疾病活动性整体评价有明显下降且具有显著的统计学意义。
2.托珠单抗(雅美罗)能持续增加达到ACR20、ACR50、ACR70反应标准的患者比例,在随访第228周时的比例分别为83.7%、63.3%和45.0%,且不增加肿瘤风险。
3.接受雅美罗治疗的类风湿关节炎患者中,在最初几个月就能观察到持续抑制骨关节破坏。治疗1年后, Sharp-Genant评分(包括骨侵蚀分数和关节狭窄分数)显著降低,持续抑制关节影像学进展。
4.对于使用激素的患者,在使用雅美罗后,可安全实现激素减量,进而减少长期激素相关不良事件的风险。
5.令人惊喜的是,接受雅美罗治疗的患者,在治疗类风湿关节炎的同时,贫血、疲劳以及抑郁的情绪均得到了持续改善。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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