依美斯坦乳腺癌，依西美坦片对卵巢癌有作用吗

时间：2022.09.10作者： 浏览次数：427

乳腺癌细胞生长可能是雌激素依赖性的。芳香酶是在绝经前和绝经后妇女中将雄激素转化为雌激素的主要酶。虽然雌激素（主要是雌二醇）的主要来源是绝经前妇女的卵巢，但绝经后妇女循环雌激素的主要来源是通过芳香酶将肾上腺和卵巢雄激素（雄烯二酮和睾酮）转化为雌激素（雌酮和雌二醇）。在外周组织中。

　　依西美坦是一种不可逆的甾体芳香酶灭活剂，与天然底物雄烯二酮结构相关。它充当芳香酶的假底物，并被加工成中间体，该中间体不可逆地结合酶的活性位点，导致其失活，这种效应也称为“自杀抑制”。依西美坦显着降低绝经后妇女的循环雌激素浓度，但对皮质类固醇或醛固酮的肾上腺生物合成没有可检测的影响。依西美坦对参与类固醇生成途径的其他酶没有影响，其浓度至少比抑制芳香酶的浓度高600倍。

　　依西美坦Exemestane 是一种选择性的第二代芳烃酶抑制剂，能不可逆地与芳香酶结合而使其灭活，从而阻止雌激素的生物合成。它的结构和功能都和福美司坦Formestane类似，但是效果要强的多。芳烃酶抑制剂通常的作用是隔离芳烃酶从而阻止雌性激素的产生。使用会芳烃化的类固醇的健美运动员通常会使用它来抑制雌化反应带来的副作用。这一类副作用包括婊子奶，脂肪增加和储水反应。有时候芳烃酶抑制剂也可以被用于减少脂肪和提升肌肉分离度。依西美坦Exemestane是能获得的最强力的芳烃酶抑制剂之一。

　　乳腺癌细胞的生长依赖于雌激素，通过药物减弱雌激素的作用可使得肿瘤获得缓解。临床上应用于他莫昔芬治疗后进展的晚期乳腺癌患者以及早期乳腺癌的辅助疗法。