poziotinib 波齐替尼，肺癌靶向药卡博替尼

时间：2022.09.11作者： 浏览次数：287

波奇替尼（Poziotinib）是一种针对罕见EGFR和HER2 20ins突变的新型靶向药，波奇替尼用于治疗EGFR 20外显子插入突变的晚期NSCLC患者，已有多名患者证实有效。波奇替尼对于第一代EGFR TKI耐药而且T790M/MET阴性的晚期NSCLC患者也有一定的应用价值。

　　波奇替尼特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT 和ERK.波奇替尼也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外，在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，波奇替尼与化疗剂发挥出协同作用。

　　在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内，波奇替尼(0.5 mg/kg p.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长，波奇替尼与 5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。此外，在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型，包括erlotinib敏感的HCC827 NSCLC细胞，erlotinib耐药的NCI-H1975 NSCLC细胞，HER-2过表达的Calu-3 NSCLC细胞，NCI-N87胃癌细胞，SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中，波奇替尼显示出优良的抗肿瘤活性。

　　波奇替尼的最大耐受剂量是每天24mg一次，服用二周停一周或每天18mg一次，连续服用。标准给药方案是每天16mg一次（约等于17mg 波奇替尼盐酸盐，换算比例为1:1.07），随餐或空腹，连续服用。无法耐受不良反应时，减量至14mg每天一次，甚至12mg每天一次。如果想采用间歇给药方式，可使用波奇替尼盐酸盐，24mg服用3天，停药一天；无法耐受不良反应时，则减量至18mg服用3天，停药一天。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！