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美国美国食品药品监督管理局已经批准capmatinib (INC280)作为非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗,该患者具有MET外显子14 skip (METex14)癌症驱动突变。
目前,没有其他批准的治疗晚期非小细胞肺癌的方法。MET是一种癌症驱动的突变,约3%至4%的非小细胞肺癌患者(3)中发现,预后不良。卡马替尼是一种复杂的癌症药物,已被证明是一种有效和选择性的MET抑制剂。
在塔布里特(卡马替尼(INC280)
卡马替尼是一种口服药物,可抑制原癌基因c-Met的抗癌活性。C-Met是人类Met基因编码的蛋白质。C-Met蛋白具有酪氨酸激酶活性,在癌细胞的增殖、存活、侵袭、转移和血管生成中起关键作用。卡马替尼选择性抑制c-Met磷酸化,破坏c-Met信号转导通路,导致c-Met蛋白在癌细胞中过度表达,导致细胞死亡。
GEOMETRYmono-1药物临床试验评估了97名接受卡马西平治疗并伴有MET外显子14突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成年患者。总体而言,这些患者中有68%对治疗有反应,平均反应持续时间为12.6个月。它还报告说,54%的脑损伤患者有反应。
14名METex14患者中有13名在基线时有脑转移(3名未经治疗的患者和10名先前接受治疗的患者),这些患者被认为是可评估的。在后分析中,分析了7个颅内反应,包括4个完全反应。
卡马替尼最常见的不良反应包括恶心呕吐、恶心、疲劳、食欲不振和腹泻。
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