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顾名思义，CDK4/6抑制剂是细胞周期蛋白依赖性激酶4/6 (CDK4/6)的抑制剂。CDK4/6是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，与D(细胞周期蛋白D)结合，调节细胞从G1期向S期的转变，加速细胞增殖。在许多肿瘤中，“细胞周期蛋白-CDK4/6-INK4-Rb通路”异常。这种途径的改变加速了G1期过程，加速了肿瘤细胞的增殖，获得了生存优势。因此，CDK4/6的干预已成为一种治疗策略和抗肿瘤靶点之一。
目前这些药物获批的适应症主要是绝经后期激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌患者。与来曲唑或氟维司群合用，可使无病进展生存期延长数倍：以帕西林为例，无病进展生存期为10.3个月，药代动力学为24.8个月。使用二线时，无病生存时间为3.8个月，相比之下为9.2个月，两者均增加了2倍以上。
药物的疗效主要体现在乳腺癌、肺癌和恶性黑色素瘤。一项涉及47名乳腺癌患者的研究表明，有效率为23%，疾病控制率为70%。其中，激素受体阳性患者有效率较高，达到36%；而激素受体阳性、HER2阴性的患者临床获益率最高，达到64%。有效患者平均治疗时间为13.4个月。然而，9名激素受体阴性的患者中没有一人起效。
常见的副作用包括：骨髓抑制、疲劳、恶心和呕吐。然而，与传统化疗相比，大多数是温和的，通常相对安全和可耐受的。
帕西林药物详情
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