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来那替尼/贺俪安(Niratinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以与表皮生长因子受体(EGFR),HER2和HER4不可逆的结合。在体外,来那替尼/贺俪安(Niratinib)可以降低EGFR和HER2的自磷酸化,抑制下游MAPK和AKT信号传导,诱导肿瘤细胞凋亡,显示出抗肿瘤活性。
来那替尼/贺俪安(Niratinib)适应症:
1、用于扩展辅助治疗已经接受过曲妥珠单抗辅助治疗的早期HER2阳性的乳腺癌患者;
2、联合卡培他滨用于晚期或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者的治疗,这些患者先前在转移性环境中接受过两种或两种以上基于抗HER2的治疗方案。
有研究指出,HER2 阳性转移型乳腺癌复发的高危时间是经曲妥珠单抗治疗后 12 个月内。而 2017 年上市的来那替尼/贺俪安(Niratinib),成功解决了这一棘手的难题。
它是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,通过阻止 HER1,HER2 和 HER4 信号通路转导,达到抗肿瘤目的,可谓是目前靶向治疗乳腺癌中靶点最多的靶向药了。同时他也具有相当好的入脑效果。
FDA 已批准其上市,用于已完成标准曲妥珠单抗辅助治疗,疾病未进展但存在复发高危因素的乳腺癌患者,以进一步降低癌症复发的风险。至此,来那替尼/贺俪安(Niratinib)成为首个经 FDA 批准的「强化辅助治疗」用药。来那替尼/贺俪安(Niratinib)国内上市了吗哪里可以买到?
来那替尼/贺俪安(Niratinib)在国内上市已获批上市了,但是目前医院还无法买到,常用的版本是孟加拉碧康公司的版本。
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