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第一代ALK突变抑制剂克唑替尼的发明过程是怎样的呢？
研究证实，肿瘤生长、转移和维持过程中均需要MET,HGF/MET信号通路在EGFR和BRAF激酶抑制剂的耐药过程中也起着重要作用。
在存在EGFR突变且对吉非替尼或厄洛替尼治疗获得耐药的 NSCLC患者中，有高达20%的患者产生MET基因扩增。
鉴于MET抑制剂在肿瘤治疗中的巨大潜力，寻找特异性的MET抑制剂并用于抗肿瘤研究，成为了癌症靶向治疗的又一热点。
美国的 SUGEN公司开始对 MET RTK可能成为治疗某些癌症的分子靶点的实验论证及抑制MET苗头化合物的寻找。
体内外临床前研究表明NPM-ALK是ALCL的潜在致癌驱动因子，克唑替尼可有效地抑制与NPMALK相关的肿瘤生长。
研究在2008年中开始接收具有EML4-ALK融合基因的 NSCLC患者，并很快显示了很好的疗效。并于2009年中开始了单臂临床Ⅱ期的研究(A8081005)。
PF02341066针对EML4-ALK阳性一线含铂化疗进展的肺癌病人的临床Ⅲ期试验。
347名EML4-ALK阳性一线含铂化疗进展的肺癌患者被随机分至多西他赛或培美曲赛化疗组，以与单药PF02341066组对比。PF02341066组的中位无进展生存期(PFS)为7.7个月，远高于化疗组的3.0个月。
美国FDA于2011年8月26日以快速通道的方式批准克唑替尼用于治疗晚期EML4-ALK阳性的肺癌患者。
2013年克唑替尼进入中国，商品名“赛可瑞”，用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者、 ROS1 阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信！
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