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贺俪安/来那替尼(neratinib)是一种口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。美国FDA批准贺俪安/来那替尼(neratinib)用于HER-2阳性早期乳腺癌患者手术后使用曲妥珠单抗后的维持治疗。在ExteNET试验中,对于早期HER-2阳性乳腺癌患者,用贺俪安/来那替尼(neratinib)维持治疗,患者的两年无病生存率可达到94.2%。
除去维持治疗,贺俪安/来那替尼(neratinib)广泛的靶点覆盖和特殊的HER-2胞内的ATP结合蛋白区,可以很好的抑制导致曲妥珠单抗耐药的旁路激活,从而逆转耐药。因此对于胞外HER-2靶药曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、拉帕替尼及T-DM1耐药后可以考虑贺俪安/来那替尼(neratinib)为主的方案治疗。
临床研究结果显示,贺俪安/来那替尼(neratinib)的三线以后的治疗数据及脑转移治疗数据更为后线增加武器。按患者是否使用过拉帕替尼,分为拉帕替尼未治疗组(3A组)及拉帕替尼治疗组(3B组)。在3A组中,脑转移灶的ORR = 49%, 3B组脑转移灶的ORR = 33%。3A组和3B组中位PFS分别为5.5个月和3.1个月,中位OS分别为13.3个月和15.1个月。而头对头的NALA研究中,贺俪安/来那替尼(neratinib)+卡培他滨和拉帕替尼+卡培他滨的6个月PFS率分别为47.2%和37.8%,12个月PFS率分别为28.8%和14.8%。贺俪安/来那替尼(neratinib)无论在未使用或使用过拉帕替尼的患者中,都显示出较好疗效。贺俪安/来那替尼(neratinib)为HER-2阳性三线治疗及脑转移患者带来希望!
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