达拉非尼 曲美替尼效果怎么样，曲美替尼达拉非尼副作用如何缓解

达拉非尼和曲美替尼双靶联合治疗已于2019年12月获得国家药品监督管理局批准用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，并于2020年3月获批用于BRAF V600突变阳性的III期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗，成为国内第一个具有BRAF V600突变的晚期黑色素瘤及黑色素瘤辅助治疗双适应症的靶向治疗药物。该联合治疗方案在中国的上市，正式开启国内黑色素瘤治疗双靶时代，双靶组合将为中国黑色素瘤患者带来更好的治疗和更长的生存获益。

　　黑色素瘤源于黑色素细胞的恶变，除宿主因素外，目前认为黑色素瘤可能与环境因素如紫外线照射，长期慢性损伤和不恰当处理等有关。我国黑色素瘤每年新发病例在2万例左右，肢端、黏膜型黑色素瘤是我国的常见的临床亚型。从分子遗传学角度，黑色素瘤存在一些驱动基因突变，导致黑色素细胞恶变成黑色素瘤细胞，并促进黑色素瘤细胞加速向晚期发展。其中，BRAF突变是黑色素瘤最常见的基因突变类型，每四位中国黑色素瘤患者中，就可能有一位发生BRAF V600突变。BRAF基因突变是黑色素瘤发生发展的驱动基因突变，有了它黑色素瘤的发展速度会非常快。过去化疗对于BRAF V600突变的患者几乎没效，但现在我们有了双靶药物，有效率将近70%。如果把有突变的黑色素瘤进展比喻成飞驰的高铁，双靶治疗就类似于一个双头导弹，直接击中了它的驱动系统，从前后两端击毁列车的拉力和推力，迫使它停下来。这个意义非常大。

　　从机制上讲，如果黑色素瘤中的BRAF基因一直处于激活状态，导致MAPK通路下游的MEK/ERK也持续激活，进而导致细胞不受控生长、增殖。达拉非尼是一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂 ，曲美替尼是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。这两种药物联合使用，可以达到同时抑制BRAF和MEK两个靶点，使病灶得到快速且显著的缓解。

　　多项全球关键性临床研究结果显示，对比靶向单药治疗，双靶治疗可帮助晚期BRAF V600突变黑色素瘤患者，得到更高的疾病缓解，实现更长的无进展生存。同时，双靶治疗在辅助治疗方面，可显著降低术后复发风险，现有的临床研究结果显示过半的III期黑色素瘤BRAF-V600突变的患者实现了长期无复发的生存，并有可能治愈。

　　达拉非尼和曲美替尼已经在美国、欧盟、瑞士、加拿大和日本等多个国家和地区批准上市，5年来全球已经有超过10万位患者从中获益。2019年新修订的中国临床肿瘤协会 (China Society of Clinical Oncology, CSCO)指南也将其列入BRAF V600阳性黑色素瘤晚期治疗和辅助治疗的专家推荐用药。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：达拉非尼/达拉菲尼(TAFINLAR)加曲美替尼治疗黑色素瘤的效果如何？

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