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sunitinib(舒尼替尼)是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。2016年12月FDA批准舒尼替尼用于治疗患有进行性神经内分泌癌性肿瘤位于胰腺且不能通过手术或已经扩散到身体的其他部分(转移)的患者。
临床研究显示,治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)舒尼替尼组患者的治疗有效率、病情控制率、生活质量、无进展生存期和总体生存期均优于帕尼单抗组。2007年美国临床肿瘤学会年会上发布了一项关于舒尼替尼联合吉非替尼治疗31例转移性肾细胞癌患者的Ⅱ期临床研究的初步结果,提示舒尼替尼联合吉非替尼治疗转移性肾细胞癌具有较好的耐受性和临床有效性。
临床研究显示,舒尼替尼与吉非替尼具有协同作用,舒尼替尼可显著增加吉非替尼耐药细胞的敏感性。其机制可能与舒尼替尼可以降低吉非替尼耐药细胞中血小板衍生生长因子(PDGF)、多药耐药(MDR)以及血管内皮生长因子(VEGF)蛋白表达相关,但还需要进一步研究进行验证。
不良反应:
(1)骨髓抑制:舒尼替尼的骨髓抑制不良反应发生率较其他靶向药物高。治疗前和治疗期间需定期监测血常规,根据不良反应程度及时调整给药方案,并需密切监测。
(2)甲状腺功能减退:使用舒尼替尼的患者中有4%-35%的会出现甲状腺功能减退,其机制尚不明确。大多数情况下,甲状腺激素替代治疗可有效控制症状,对于甲状腺激素替代治疗无效建议咨询内分泌医生。
(3)心功能不全:左心室射血分数下降的发生率为10%,但仅2%的患者出现Ⅲ度心脏毒性反应,或近期发生过心血管不良事件。对有心血管危险因素或近期发生过心血管事件的患者,应监测患者的临床体征和症状。射血分数降低,出现难治性或不易控制的心力衰竭,需要心室辅助装置,静脉注射升压药物治疗。有QT间期延长病史、服用抗心律失常药物、既往有心脏病、心动过缓和电解质异常的患者,应定期进行心电图检查和检测血钾、血镁。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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