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阿贝西利是一种CD4/6激酶抑制剂,这类激酶通过连接D-细胞周期蛋白而激活,在雌激素受体阳性(HR+)的乳腺癌细胞系中,细胞周期蛋白D1与CD4/6结合能视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化、细胞周期进程和细胞增殖。在体外,阿贝西利连续暴露会抑制Rb磷酸化并阻止从G1进入细胞周期的S期,导致细胞衰老和凋亡。在乳腺癌异种移植模型中,阿贝西利单药或联合抗雌激素每天不间断给药能使肿瘤缩小。
阿贝西利的适应症:
1. 与氟维司群联用,治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、既往曾接受内分泌治疗的进展性或转移乳腺癌患者;
2. 单药用于治疗成人HR阳性、HER2阴性、既往接受过内分泌治疗及化疗后进展或转移的乳腺癌患者。
阿贝西利试验数据
此次的研究数据出自于随机、双盲安慰剂对照的3期试验MONARCH3,评估了阿贝西利联用芳香化酶抑制剂(AI)作为初始内分泌疗法的疗效,试验共招募了493名之前未接受过系统治疗的绝经后HR+、HER2-晚期乳腺癌患者。结果显示。阿贝西利提供了比先前更长的无进展生存期(PFS)。礼来公开的MONARCH 3中期数据显示,PFS预估为14个月。此次数据显示,阿贝西利联合芳香酶抑制剂(AI)可提供28个月的PFS.
阿贝西利不良反应
常见的不良反应(≥20%)包括:腹泻,中性粒细胞减少,恶心,腹痛,感染,疲乏,贫血,白细胞减少,食欲下降,呕吐,头痛,血小板减少。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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