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卡博替尼是一种有效的多靶点酪氨酸酶抑制剂(TKIs),靶点包括MET,VEGFR和AXL,通过定位多个靶点﹐卡博替尼能有效阻断肿瘤的增殖和转移。卡博替尼(Cabozantinib)是由美国Exelixis生物制药公司研发的一款广谱、多靶点抗肿瘤药物。一般的抗肿瘤药物的靶点有1-3个,而卡博替尼靶点多达9个以上,因此也被称为靶向药中的“万金油”。
1.卡博替尼(Cabozantinib)对多种癌症治疗有效
(1)对肾癌的治疗
在卡博替尼批准用于治疗肾细胞癌之前,舒尼替尼(索坦)一直是肾癌治疗的一线用药。肾癌临床研究试验共招募157位晚期未接受过治疗的、初次接受治疗的肾癌患者,平均分为两组分别用药。一组接受卡博替尼治疗,另一组接受舒尼替尼治疗。用药4周后结果显示卡博替尼的治疗效果是舒尼替尼的数倍,二者的有效率分别是46%和18%,卡博替尼的生存期为30.3个月,明显多于舒尼替尼的生存期(21.8个月)。
目前,卡博替尼已经成为晚期肾癌治疗的一线药物。
(2)对非小细胞肺癌的治疗
在非小细胞肺癌患者中,2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼治疗。2016年,权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据:26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%。
(3)对肝癌的治疗
有临床实验研究显示,卡博替尼对肝癌患者的疾病及控制率高达66%,接受卡博替尼治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长,最长可以达到10个月的生存期,死亡风险率下降了37%。
(4)对甲状腺癌的治疗
甲状腺髓样癌患者,不少携带RET基因突变。临床试验收录330名甲状腺髓样癌患者,2:1分组,分别接受卡博替尼和传统标准治疗。对于RETM918T突变的患者,卡博替尼明显延长了总生存期,从18.9个月延长到了44.3个月,翻了一倍都多。总人群中,总生存期也从21.1个月,延长到了26.6个月。
2.卡博替尼(Cabozantinib)可以有效抑制骨转移
RCC在III期METEOR试验中先前的血管内皮生长因子受体靶向治疗后。由于骨转移与RCC患者的发病率增加有关,因此在METEOR中分析了骨相关结果。共有658名患者参加该试验,按1:1随机分配接受60mg卡博替尼或10mg依维莫司进行治疗。
根据独立放射学委员会(IRC),对按基线骨转移状态分组的患者进行了预设的PFS、OS和ORR亚组分析。其他终点包括每个IRC的骨扫描响应、骨骼相关事件和骨生物标志物的变化。结果显示,对于基线时发生骨转移的患者(卡博替尼[n=77];依维莫司[n=65]),卡博替尼的中位PFS为7.4个月,而依维莫司为2.7个月。卡博替尼的中位OS也更长(20.1个月VS12.1个月,每个IRC的ORR更高(17%VS0%)。
卡博替尼的骨骼相关事件发生率为23%,依维莫司为29%,每个IRC的骨扫描反应分别为20%和10%。在没有骨转移的患者中,卡博替尼也改善了PFS、OS和ORR.如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)是一种“万能”靶向药?
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