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靶向HER2的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）图卡替尼已经在美国上市了，该药获得了突破性药物资格和优先审查，对HER2具有高度特异性，是由Seattle Genetics生产研发的。
图卡替尼在美国上市的时间是2020年，主要用于治疗人类表皮生长因子受体2 (HER2)阳性且已出现转移(如脑转移)或无法进行乳房切除术的乳腺癌成人患者，需与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，而且这些患者应接受过一种或多种抗HER2乳腺癌药物治疗。图卡替尼是口服药物，推荐的剂量为300毫克，每天2次。需要注意的是患者用药每天间隔大约12个小时服用，而且应空腹服用该药。
那么，图卡替尼效果好吗？图卡替尼在体外和体内均显示出增加的抗肿瘤活性。HER2CLIMB的2期临床试验，使用图卡替尼+曲妥珠单抗+卡培他滨三联疗法的患者，480例患者入组，先前曾接受过曲妥珠单抗，帕妥珠单抗和T-DM1治疗，与对照组（安慰剂+曲妥珠单抗+卡培他滨）相比，图卡替尼联合组1年无进展生存率为33.1％，无进展生存期的中位数为7.8个月，2年总生存率为44.9％，中位总生存期为21.9个月，在患有脑转移的患者中，图卡替尼联合组1年的无进展生存率为24.9％，中位无进展生存期分别为7.6个月，图卡替尼组无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）都有了明显的改善。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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