博替尼(TAK-788)被批准用于治疗非小细胞肺癌的EGFR外显子20插入突变。

　　武田制药宣布其肺癌领域一类创新药物莫博替尼（TAK-788）上市许可申请（NDA）正式获得国家药品监督管理局药品审评中心受理，并获准纳入优先审评审批程序，拟用于治疗携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　莫博替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物（AP32960和AP32914）与莫博替尼具有相似的抑制特性 已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。在体外，莫博替尼还在临床相关浓度（IC50值<2nM）下抑制其他EGFR家族成员（HER2和HER4）和一种额外激酶(BLK)的活性。

　　在培养的细胞模型中，莫博替尼以比WT-EGFR信号传导抑制低1.5至10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。在动物肿瘤植入模型中，莫博替尼对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。此次NDA是基于一项国际多中心1/2期临床研究结果，该研究旨在评估口服莫博替尼在包括携带EGFR 20号外显子插入突变在内的NSCLC患者中的安全性、药代动力学及疗效。临床研究结果表明莫博替尼在既往接受过含铂化疗的EGFR 20号外显子插入突变的NSCLC患者中显示了具有临床意义的缓解，且缓解持续时间可长达17.5个月（独立审查委员会评估）。

　　莫博替尼于2019年12月获得美国食品药品监督管理局（FDA）孤儿药认定；2020年4月，获得FDA的突破性治疗认定3；2020年10月，莫博替尼在中国获得“突破性治疗”认定。作为武田全球研发的四大关键区域之一，中国在全球药物开发中发挥着主力军的作用，在莫博替尼全球二线关键性研究中，中国团队率先完成了患者入组，并贡献了全球约1/3入组患者数。

　　武田亚洲开发中心负责人王璘博士表示：“在中国，我们致力于通过全球同步开发计划，将包括莫博替尼在内的创新治疗方案加速引进中国市场。展望2021财年，武田将有望通过递交多至12项新产品及新适应症的上市许可申请，并实现6项新产品及适应症的获批，助力达成我们在5年内引入15款以上高度创新的药物的目标，帮助中国患者获得全球同步的创新体验。”如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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