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米哚妥林为多种酪氨酸受体激酶抑制剂,体外实验显示米哚妥林及活性代谢产物CGP62221和CGP52421对野生型FLT1、突变型FLT(TTD和TKD)、KIT(野生型和D816V突变型)、 PDGFRo和 VEGFR,的活性均有抑制作用。米哚妥林可抑制FLT,受体发信号和细胞增殖,从而诱导表达ITD和TKD突变FLT1的或过度表达FLT和PDGF的白细胞凋亡,米哚妥林还可抑制KIT发信号、细胞增殖及细胞凋亡引起的肥大细胞释放组胺。
米哚妥林不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
胶囊剂:
1、AML推荐剂量为50mg2次/日,进餐时服用。在阿糖胞苷和柔红霉素诱导的治疗周期的第8-21d服用、在大剂量阿糖胞苷巩固治疗的第8-21d服用。
2、ASM、 SM-AHN和MCL的推荐剂量为100mg,2次/日,进餐时服用。如出现严重不良反应要调整剂量。
米哚妥林和药物相互作用
1、在合用的第1周,强效CYP3A抑制剂可明显升高米哚妥林的血药浓度,应尽量避免合用,如必须合用,对于SM患者在第1周时,应密切监测毒性,对于AML在每个治疗周期均应密切监测毒性强效CYP3A抑制剂包括波普瑞伟、克拉霉素、可比司他、考尼伐坦、利托那韦及含有其的复方制剂、地尔硫卓、西柚汁、艾代拉里司、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、泊沙康唑等。
2、强效CYP3A诱导剂(如利福平、卡马西平、苯妥英、贯叶连翘等)可明显降低米哚妥林的血药浓度,导致治疗失败,禁止合用。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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