瑞博西尼是治疗乳腺癌的首选药物

时间：2021.11.09作者： 浏览次数：313

随着时间的变化，乳腺癌的发病率每年都在增加。相对来说，HER2阳性的乳腺癌患者是不幸的，但在药物选择上，他们是幸运的。HER2阳性乳腺癌有多种选择，无论是单克隆抗体曲妥珠单抗/pertuzumab的药物成分、单克隆抗体细胞毒性偶联药物T-DM1，还是小分子TKIs拉帕替尼、或奥拉帕尼，均已获批卵巢癌和乳腺癌两种适应症。在Pa Bosini获得批准之前，化疗是HER2阴性乳腺癌的唯一选择。现在随着分子靶向技术的提高，除了帕博西尼，另一个选择是——瑞波西汀。

乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，发病率居女性恶性肿瘤之首，严重危害女性身心健康。近年来，我国乳腺癌发病率呈上升趋势。预计到2021年，我国乳腺癌患者人数将达到250万。核糖环己内酯(1)，化学名为7-环戊基-N，N-二甲基-2- [(5-(哌嗪-1-基)-吡啶-2-基)氨基]-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-6-甲酰胺，又名瑞波西林和雷布西，能选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6的活性，阻断视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化过程，降低乳腺癌细胞系的增殖，从而起到抗肿瘤的作用。2017年3月，一种口服片剂(商品名Kisqali)被美国美国食品药品监督管理局批准上市。临床上与芳香化酶抑制剂来曲唑联用，治疗绝经后激素受体阳性(HR)和人表皮生长因子受体-2阴性(HER2-)的晚期或转移性乳腺癌。

到目前为止，瑞波西汀是最新的可用于治疗女性激素受体阳性和激素受体2阴性乳腺癌的药物。然而，该药物已被证明可以减缓乳腺癌的生长，延长患者的寿命，为乳腺癌患者提供了新的选择。内分泌治疗耐药是高危阳性晚期乳腺癌治疗的难点。很多晚期乳腺癌患者在接受一线内分泌治疗后产生耐药性，会导致疾病进展。寻找新的二线疗法已成为该领域新的研究方向。在2019年美国临床肿瘤学协会(ASCO)年会上，试验结果显示了CDK4/6抑制剂瑞波西林的巨大治疗潜力。

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