cabozantinib卡博替尼肺癌，卡博替尼治疗肝癌

肾细胞癌（RCC）是成人中最常见的肾癌类型，在全球每年导致超过14万人死亡。RCC在男性中的发病率大约是女性的2倍，在北美和欧洲发病率最高。在全球范围内，被诊断为转移性或晚期肾癌的患者，5年生存率仅为12.1%，极不乐观。

　　但最近有了好消息， 百时美施贵宝（BMS）与合作伙伴Exelixis公司近日在2020年欧洲医学肿瘤学会（ESMO）虚拟大会上公布了抗PD-1疗法Opdivo（欧狄沃，通用名：nivolumab,纳武利尤单抗）联合靶向抗癌药卡博替尼（cabozantinib,卡博替尼）一线治疗晚期肾细胞癌（RCC）关键III期CheckMate-9ER试验的结果。

　　结果显示，在先前未接受过治疗的晚期RCC患者中，与一线标准护理药物Sutent（索坦，通用名：sunitinib,舒尼替尼，一种酪氨酸激酶抑制剂）相比，“免疫+靶向”Opdivo+卡博替尼方案在全部疗效终点均表现出显著改善，死亡风险显著降低40%。

　　Opdivo和卡博替尼究竟是怎样两款药物？

　　Opdivo是一种程序性死亡-1（PD-1）免疫检查点抑制剂，旨在通过阻断PD-1及其配体之间的相互作用，独特地利用人体自身免疫系统帮助恢复抗肿瘤免疫应答。Opdivo于2014年7月在日本率先获得批准，是全球获批的首款PD-1免疫疗法。目前，Opdivo已成为多种癌症的重要治疗选择。

　　治疗肾细胞癌（RCC）方面，Opdivo已批准的适应症为：

　　（1）用于先前已接受过抗血管生成疗法治疗的晚期RCC患者；

　　（2）联合Yervoy（ipilimumab,易普利姆玛，抗CTLA-4单抗）一线治疗中危或高危晚期RCC患者。

　　卡博替尼的活性药物成分为cabozantinib,这是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，通过靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用，能够杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制血管生成。

　　在美国、欧盟、日本和世界其他国家和地区，卡博替尼已被批准用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）患者，以及既往接受过索拉非尼（sorafenib）治疗的肝细胞癌（HCC）患者。转移性肾细胞癌（mRCC）患者的治疗手段有限，既往治疗以舒尼替尼等小分子靶向药物为主。

　　舒尼替尼是一种血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，是治疗晚期肾细胞癌的一线标准治疗。2008年莫策（Motzer）等的国际、多中心、随机Ⅲ期研究以澳大利亚、巴西、加拿大、欧洲及美国的750例晚期RCC患者为对象，显示舒尼替尼一线治疗较IFN-α明显提高ORR（39%对8%），延长PFS期（10.9个月对5.1个月）和OS期（26.4个月对21.8个月）。

　　基于此，美国国立综合癌症网络（NCCN）指南及欧洲泌尿外科学会（EAU）指南推荐舒尼替尼为晚期RCC的一线治疗选择。随着“免疫+靶向”王炸组合的出现，对既往分子靶向疗法形成了有力挑战，也给肾癌患者带来更多的福音。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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