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26S蛋白酶体是哺乳动物细胞中一种大的蛋白质复合体,可降解泛蛋白。而泛蛋白可以调节特异蛋白在细胞内的浓度,维持细胞内环境的稳定,蛋白水解会影响细胞内多级信号串联,这种对正常的细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。硼替佐米是26S蛋白酶体的可逆抑制剂,可防止泛蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。
硼替佐米的效果
硼替佐米主要用于多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤,尤其是复发性的骨髓瘤和淋巴瘤。对于初治多发性骨髓瘤,含有硼替佐米的治疗方案,无进展生存期明显高于马法兰和泼尼松组;而对于马法兰和泼尼松耐药的患者来说,硼替佐米的效果比地塞米松也要好很多。对于初治套细胞淋巴瘤,含有硼替佐米的化疗方案比传统的R-CHOP化疗方案无进展生存期延长了11个月,接近一年,是非常了不起的数据;而对于复发性套细胞淋巴瘤,也就是对R-CHOP方案已经耐药,利妥昔单抗(美罗华)已经无效的患者来说,无进展生存期也达到了6.1个月,总有效率达到了31%,所以对于复发性的淋巴瘤患者,应该果断换硼替佐米。
硼替佐米的使用方法
推荐剂量为单次注射1.3mg/㎡(人体表面积),每周注射2次,连续注射2周后停药10天。3周为1个疗程,两次给药至少间隔72小时。在临床研究中,被确认完全有效的患者再接受另外2个周期的注射用硼替佐米治疗。建议有效的患者接受8个周期的注射用硼替佐米治疗。
硼替佐米最常见的不良事件包括发热(7%)、肺炎(7%)、腹泻(6%)、呕吐(5%)、脱水(5%)和恶心(4%)。症状不严重,一般都可以承受。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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